Alginac 5000mcg + 100 + 100 + 75mg injetável 3 ampolas com 1ml + 3 ampolas com 2ml

Anti-inflamatório com ação analgésica. Antineurítico. Nas lombalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculite, neuropatias periféricas de etiopatogenia diversa, neuralgias faciais, neuralgia do trigêmeo, neuralgia intercostal, neuralgia herpética, síndrome do conduto do carpo, fibromialgia, espondilite.

Como este medicamento funciona?

Alginac é uma combinação do anti-inflamatório diclofenaco sódico com as vitaminas B1, B6 e B12, possuindo ação analgésica, antineurítica e anti-inflamatória.

Você não deve tomar Alginac nas seguintes situações:

• - Histórico de broncoespasmo (chiado ou falta de ar), asma, rinite (nariz entupido) ou urticária após ter feito uso de outros AINEs.
• - Úlcera péptica aguda (úlcera no estômago ou intestino) ou sangramento no trato digestivo ou histórico de úlcera péptica ou de sangramento.
• - Sangramento cerebrovascular agudo ou outros sangramentos graves.
• - Insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min).
• - Insuficiência hepática grave (níveis de ALT/AST > 30 vezes o limite superior).
• - Insuficiência cardíaca grave (NYHA classe IV).
• - Hipersensibilidade (alergia) a qualquer um dos princípios ativos ou excipientes da fórmula.
• - Gravidez.
• - Em crianças abaixo de 12 anos de idade, devido ao alto teor de diclofenaco.

Comprimidos

A dose usual é de um comprimido duas a três vezes ao dia. Engolir o comprimido inteiro com algum líquido (por exemplo, meio copo de água), de preferência após as refeições. A duração do tratamento é determinada pelo médico de acordo com suas necessidades de resposta e tolerância. O seu médico irá tentar manter o tratamento o mais curto possível.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso você se esqueça de tomar o medicamento no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Solução injetável

Uma injeção por dia. Alginac não deve ser usado por mais de dois dias na forma injetável. Quando for necessário o uso por um período maior, deve-se continuar o tratamento com Alginac comprimidos

Modo de usar

Para aplicar Alginac, aspirar os conteúdos das ampolas I e II para uma seringa com capacidade mínima de 3 ml, injetando a mistura lentamente por via intramuscular profunda exclusivamente no quadrante superior externo das nádegas. Não aplicar no braço. As ampolas, uma vez abertas, devem ser imediatamente usadas, não podendo ser guardadas para uso posterior.

Modo de quebrar a ampola:

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso você se esqueça da aplicação do produto, tome a injeção assim que lembrar. Não tome o medicamento em dobro para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Tenha cuidado ao fazer uso de Alginac nas seguintes situações:

Úlceras gastrointestinais:

Podem ocorrer ulceração gastrointestinal, sangramento ou perfuração durante tratamento com diclofenaco, sem sinais prévios de alerta. O risco pode estar aumentado com o emprego de doses altas ou durante tratamentos prolongados, assim como no uso em pacientes idosos. É recomendável cuidado especial caso o Alginac seja utilizado conjuntamente com outros medicamentos que aumentam o risco de ulceração ou sangramento (como corticosteroides, anticoagulantes).

Doenças cardiovasculares (que afetam o coração ou os vasos sanguineos):

O diclofenaco pode causar retenção de líquidos ou edema. O uso do diclofenaco, particularmente em doses acima de 100 mg/dia e durante tratamentos prolongados, pode estar associado com um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais, como infarto do miocárdio ou derrame. Recomenda-se acompanhamento cuidadoso, especialmente em pacientes com histórico de doenças cardiovasculares.

Redução da função renal:

Em pacientes desidratados, o diclofenaco aumenta o risco de toxicidade renal. Assim, desidratação tem que ser evitada em pacientes sob tratamento com Alginac. Recomenda-se especial cautela em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada.

Redução da função hepática:

Recomenda-se cautela quando Alginac é administrado em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada.

Distúrbios cutâneos:

Podem ocorrer reações cutâneas graves, particularmente no início do tratamento. Desta maneira, o diclofenaco somente dever ser administrado em pacientes portadores de porfiria intermitente aguda ou lupus eritematoso sistêmico após cuidadosa avaliação de risco contra benefício.

Intolerância a certos açúcares:

Como Alginac contém lactose, seu emprego não é recomendado em pacientes com doenças hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má-absorção de glicose-galactose.

Neuropatias têm sido descritas na literatura com a administração prolongada (6 -12 meses) de doses diárias médias de mais de 50 mg de piridoxina. Desta forma, recomenda-se acompanhamento regular durante tratamentos de longa duração.

Como todos os medicamentos, Alginac pode causar algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em todas as pessoas. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar o medicamento. Podem ocorrer as seguintes reações desagradáveis, nas frequências descritas a seguir:

• - Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• - Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• - Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• - Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• - Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• - Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios do sangue e sistema linfático

• - Muito raros: redução no número de células sanguineas e/ou de plaquetas (trombocitopenia, leucopenia, anemia aplástica, agranulocitose), quebra anormal das células vermelhas do sangue (anemia hemolítica).

Distúrbios do sistema imunológico

• - Frequência desconhecida: certas reações de hipersensibilidade (alérgicas), como sudorese, frequência cardíaca, rápida, ou reações cutâneas com prurido e urticária.
• - Raros: certas reações de hipersensibilidade (alérgicas), como pressão baixa, acúmulo de líquidos, reações anafiláticas.

Distúrbios psiquiátricos

• - Raros: desorientação, insônia, irritações psicóticas.

Distúrbios do sistema nervoso

• - Frequência desconhecida: vertigem, confusão, dor de cabeça, fadiga.
• - Raros: sensação de formigamento (parestesia), alterações da sensibilidade e da memória.

Distúrbios oculares

• - Raros: alterações visuais.

Distúrbios do ouvido e labirinto

• - Raro: zumbido.

Distúrbios cardíacos

• - Frequência desconhecida: retenção de líquidos, edema, pressão alta; eventos arteriais trombóticos, como infarto do miocárdio ou derrame.

Distúrbios gastrintestinais

• - Frequência desconhecida: dor de estômago (dor abdominal), náusea, vômitos, diarreia, dificuldade na digestão (dispepsia), flatulência, falta de apetite (anorexia).
• - Incomuns: doenças inflamatórias do intestino (exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn), inflamação das gengivas e da mucosa oral (gengivoestomatite), lesões do esôfago, inflamação da língua (glossite), prisão de ventre
• - Raros: ulceração gastrointestinal, sangramento, perfuração, alterações do paladar.

Distúrbios hepatobiliares

• - Frequência desconhecida: elevação dos níveis das enzimas hepáticas (ALAT, ASAT), lesões das células do fígado, particularmente com tratamentos prolongados; inflamação do fígado com ou sem pigmentação amarelada da pela (icterícia).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

• - Muito raros: reações bolhosas da pele potencialmente grave com risco de vida (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), certos tipos de erupções cutâneas (rash vesicular, eczema, dermatite esfoliativa), perda de cabelo (alopecia), reações de fotossensibilidade, descolorações vermelhas na pele causadas por sangramentos (púrpura).

Distúrbios urinários e renais

• - Raros: presença de sangue na urina (hematúria), presença de proteínas na urina (proteinúria), insuficiência renal aguda.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

É recomendado cautela quando do uso em pacientes idosos, debilitados ou naqueles com baixo peso corporal, sendo particularmente recomendável a utilização da menor posologia eficaz. O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Gravidez e amamentação

Gravidez

Informe seu médico se você acha que pode estar grávida. Alginac não deve ser utilizado durante a gravidez, pois pode prejudicar o bebê. O diclofenaco inibe a implantação e desenvolvimento embrionário em estudos com animais. Administrado no final da gravidez, o diclofenaco pode também causar um fechamento prematuro do canal arterial. O diclofenaco pode induzir embriopatia. A combinação das vitaminas B1, B6 e B12 não induziu efeitos teratogênicos e embriotóxicos em coelhos e ratos. Não há relatos de efeitos teratogênicos associados em seres humanos.

Categoria de risco X. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Lactação

Informe seu médico se está amamentando; ele decidirá se você pode tomar Alginac. O diclofenaco é excretado no leite materno em pequenas quantidades. As vitaminas B1, B6 e B12 são excretadas no leite materno, mas os riscos de dose excessiva para o bebê não são conhecidos. Assim, Alginac somente é recomendado para uso durante a amamentação se tratamento com um AINE é claramente necessário.

Direção de veículos e operação de máquinas

O uso de Alginac pode, ainda que raramente, provocar distúrbios de visão, tontura ou sonolência. Caso perceba algum destes efeitos, você não deve dirigir ou operar máquinas. Informe seu médico logo que sentir tais efeitos.

Comprimidos

Cada comprimido revestido contém:

Excipientes: talco, estearato de magnésio, lactose, celulose microcristalina, carmelose sódica, dióxido de silício coloidal, Eudragit RL 30D, macrogol, dióxido de titânio, simeticona, citrato de trietila, metilparabeno, propilparabeno, povidona, corante vermelho FDC nº 6.

Solução injetável

Cada ampola I (2 ml) contém:

Cada ampola II (1 ml) contém:

Excipientes: álcool benzílico, propilenoglicol, ácido clorídrico, água para injeção.

Se você ingerir acidentalmente mais comprimidos de Alginac do que deveria informe seu médico; ele decidirá que medidas tomar.

Sintomas

Não foram relatados casos de dosagem excessiva com vitamina B1 ou vitamina B12. A neuropatia sensorial e outras síndromes neuropáticas sensoriais podem ser causadas pela administração de doses elevadas de vitamina B6. Os sintomas de uma dose excessiva de diclofenaco podem incluir pressão baixa, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrointestinal ou insuficiência respiratória.

Tratamento

Os sintomas de dose excessiva de vitamina B6 melhoram gradualmente com a suspensão do uso da vitamina. Em caso de dose excessiva aguda com diclofenaco, medidas de suporte e sintomáticas são recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

CLORIDRATO DE PIRIDOXINA - VITAMINA B6

Interações medicamento-medicamento:

• - Gravidade moderada:
  • - Efeito da Interação: redução de ou redução de efeitos do medicamento
    • - Medicamentos: levodopa, tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, tetraciclina).
  • - Efeito da Interação: potencialização dos efeitos do medicamento.
    • - Medicamentos: anti-depressivos tricíclicos (amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina).
• - Gravidade menor:
  • - Efeito da Interação: reduzem os níveis de vitamina B6.
    • - Medicamentos: anti-depressivos inibidores da monoaminoxidase, cicloserina, eritropoetina, hidralazina, isoniazida, penicilamina, teofilina.
  • - Efeito da Interação: reduzem os efeitos colaterais sem reduzir os efeitos do medicamento.
    • - Medicamentos: 5-fluorouracil, doxirrubicina.

CLORIDRATO DE TIAMINA - VITAMINA B1

Interações medicamento-medicamento:

• - Gravidade moderada:
  • - Efeito da Interação: pode reduzir a capacidade das células miocárdicas de absorver e utilizar a tiamina, principalmente nos casos de uso concomitante com a furosemida.
    • - Medicamento: digoxina.
• - Gravidade menor:
  • - Efeito da Interação: podem reduzir os níveis de tiamina no organismo.
    • - Medicamentos: diuréticos, fenitoína.

CIANOCOBALAMINA - VITAMINA B12

Interações medicamento-medicamento:

• - Gravidade menor:
  • - Efeito da Interação: reduzem os níveis de vitamina B12, por redução da absorção.
    • - Medicamentos: ácido fólico (em altas doses); anti-convulsivantes (fenitoína, fenobarbital, primidona); bloqueadores H2 (cimetidina, famotidina, ranitidina); colchicina; inibidores da bomba de prótons (esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol); metformina; quimioterápicos (metotrexato); sequestradores de ácidos biliares (colestipol, colestiramina, colesevelam).

DIPIRONA:

Interações medicamento-medicamento:

• - Gravidade maior:
  • - Efeito da interação: aumento do risco de sangramento.
    • - Medicamentos: ardeparina, clovoxamina, dalteparina, enoxaparina, escitalopram, femoxetina, flesinoxam, fluoxetina, fluvoxamina, nadroparina, nefazodona, parnaparina, paroxetina, pentoxifilina, reviparina, sertralina, tinzaparina, zimeldina.
  • - Efeito da interação: aumento do risco de sangramento e aumento do risco de hematoma no emprego de anestesia neuraxial.
    • - Medicamento: danaparoide.
  • - Efeito da interação: aumento de efeitos adversos gastrointestinais (úlcera péptica, sangramento gastrintestinal e/ou perfuração).
    • - Medicamentos: cetorolaco.
  • - Efeito da interação: toxicidade pelo metotrexato.
    • - Medicamentos: metotrexato.
  • - Efeito da interação: toxicidade pelo pemetrexede (mielossupressão, toxicidade renal e gastrintestinal).
    • - Medicamentos: pemetrexede.
  • - Efeito da interação: insuficiência renal aguda.
    • - Medicamentos: tacrolimus.
• - Gravidade moderada:
  • - Efeito da interação: redução do efeito anti-hipertensivo.
    • - Medicamentos: acetabulol, alacepril, alprenalol, arotinolol, atenolol, befunolol, benazepril, betaxolol, bevantolol, bisoprolol, bopindolol, bucindolol, bupranolol, captopril, carteolol, carvedilol, celiprolol, cilazapril, delapril, dilevalol, enalaprilato, esmolol, espirapril, fosinopril, imidapril, labetalol, landiolol, levobetaxolol, levobunolol, lisinopril, maleato de enalapril, mepindolol, metipranolol, metoprolol, moexipril, nadolol, oxprenolol, penbutolol, pentopril, perindopril, pindolol, propranolol, quinapril, ramipril, nebivolol, nipradilol, sotalol, talinolol, temocapril, tertatolol, timolol, trandolapril, zofenopril.
  • - Efeito da interação: aumento do risco de hipoglicemia.
    • - Medicamentos: acetoexamida, clorpropamida, gliclazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, tolazamida, tolbutamida.
  • - Efeito da interação: aumento do risco de sangramento.
    • - Medicamento: desvenlafaxina, dicumarol, duloxetina, acenocoumarol, anisindiona, citalopram, clopidogrel, eptifibatida, milnacipram, fenindiona, fenindiona, fenprocoumona, prasugrel, venlafaxina, varfarina.
  • - Efeito da interação: redução do efeito diurético, hipercalemia, possível nefrotoxicidade.
    • - Medicamentos: amilorida, canrenoato, espironolactona, triantereno.
  • - Efeito da interação: redução da eficácia diurética e anti-hipertensiva.
    • - Medicamentos: ácido etacrínico, azosemida, bemetizida, bendroflumetiazida, bentiazida, bumetanida, butiazida, clorotiazida, clortalidona, clopamida, ciclopentiazida, ciclotiazida, furosemida, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida, indapamida, metilclotiazida, metolazona, piretanida, politiazida, quinetazona, torsemida, triclormetiazida, xipamida.
  • - Efeito da interação: redução do efeito anti-hipertensivo e aumento do risco de insuficiência renal.
    • - Medicamentos: candesartana cilexetila, eprosartana, irbesartana, losartana, olmesartana medoxomil, tasosartana, telmisartana, valsartana.
  • - Efeito da interação: aumento do risco de toxicidade pela ciclosporina (disfunção renal, colestase, parestesias).
    • - Medicamentos: ciclosporina.
  • - Efeito da interação: aumento do risco de convulsões.
    • - Medicamentos: levofloxacino.
  • - Efeito da interação: toxicidade pelo lítio (fraqueza, tremor, sede excessiva, confusão).
    • - Medicamentos: lítio.
  • - Efeito da interação: aumento da exposição ao pralatrexato.
    • - Medicamentos: palatrexato.
• - Gravidade menor:
  • - Efeito da interação: aumento do risco de hemorragia gastrointestinal e/ou antagonismo do efeito hipotensor.
    • - Medicamentos: anlodipino, bepridil, diltiazem, felodipina, flunarizina, galopamil, isradipina, lacidipina, lidoflazina, manidipina, nicardipina, nifedipina, nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, pranidipina, verapamil.
  • - Efeito da interação: diminuição do efeito do L-metilfolato.
    • - Medicamento: L-metilfolato.

Interação Medicamento-Exame Laboratorial:

• - Gravidade menor:
  • - Efeito da interação: teste de sangue oculto nas fezes falso-positivo.
    • - Exame Laboratorial: teste de sangue oculto nas fezes.

CARISOPRODOL:

Interação Medicamento-Medicamento:

• - Gravidade maior:
  • - Efeito da interação: depressão respiratória.
    • - Medicamentos: adinazolam, alprazolam, amobarbital, anileridina, aprobarbital, bromazepam, brotizolam, butalbital, cetazolam, clordiazepóxido, clorzoxazona, clobazam, clonazepam, clorazepato, codeína, dantrolene, diazepam, estazolam, eticlorvinol, fenobarbital, fentanil, flunitrazepam, flurazepam, halazepam, hidrato de cloral, hidrocodona, hidromorfona, levorfanol, lorazepam, lormetazepam, medazepam, meperidina, mefenezina, mefobarbital, meprobamato, metaxalona, metocarbamol, metohexital, midazolam, morfina, nitrazepam, nordazepam, oxazepam, oxibato sódico, oxicodona, oximorfona, pentobarbital, prazepam, primidona, propoxifeno, quazepam, remifentanila, secobarbital, sufentanil, sulfato lipossomal de morfina, temazepam, tiopental, triazolam.
• - Gravidade Moderada
  • - Efeito da interação: depressão do sistema nervoso central
    • - Medicamentos: Kava
  • - Efeito da interação: hipotensão e síncope
    • - Medicamentos: loxapina
  • - Efeito da interação: aumento de exposição aos substratos do CYP2C19
    • - Medicamento: piperacina

Ingerir preferencialmente com alimentos ou leite.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Este medicamento é um miorrelaxante composto pelo carisoprodol, pela dipirona e por 3 vitaminas do complexo B (B1, B6 e B12).
Em estudo clínico duplo-cego, multicêntrico, randomizado, grupo-paralelo e placebo-controlado foi determinada a eficácia e a segurança do uso de carisoprodol na dose de 250 mg, administrado 4 vezes ao dia, por um período de 7 dias, no tratamento de espasmos musculares de aparecimento agudo acompanhados de dor na região lombar. Dos pacientes acompanhados, 277 receberam carisoprodol e 285 receberam placebo. O uso de carisoprodol foi significativamente mais eficaz que o uso de placebo na impressão global de melhora dos sintomas relatados pelos pacientes (2.24 versus 1.7; P<0,0001) e no alívio da lombalgia (1.83 versus 1.12; P<0,0001). O início de melhora da sintomatologia de forma moderada ou importante foi de 3 dias com o uso de carisoprodol e de 6 dias com o uso de placebo (P<0,0001). Nenhum paciente do grupo carisoprodol descontinuou o tratamento em razão de tontura e não houve eventos adversos graves ou clinicamente significantes em exames laboratoriais ou sinais vitais (Ralph, 2008).

O uso oral de dipirona nas doses de 500 mg a 1 g (dose única ou divididas em 3 tomadas) mostrou-se eficaz para analgesia da dor neurológica crônica (Reynolds, 1992; Arellano & Sacristan, 1990; Hempel, 1986; von Szeged & Michos, 1988; Paeile & Gallardo, 1974).
O poder analgésico e antineurítico das vitaminas do complexo B é bem conhecido e descrito. A vitamina B12 isoladamente ou associada às vitaminas B1 e B6, quando comparadas a placebo em pacientes portadores de síndrome cervical apresentou eficácia analgésica significativamente maior, em especial quando houve associação das vitaminas (Schmitt, 1968).

Em estudo realizado com 29 pacientes, entre 17 e 49 anos de idade e portadores de desordens músculo- esqueléticas, foi administrada associação medicamentosa contendo tiamina (50 mg), piridoxina (100 mg), cianocobalamina (1000mg), dipirona (250 mg), carisoprodol (150 mg) e cafeína (30mg), por um período de 7 dias. Os pacientes eram portadores de uma das seguintes doenças: torcicolo, cervicalgia, tóraco- cervicalgia, ombro doloroso, dorsalgia, dorso-lombalgia, lombalgia, ciatalgia, distensão muscular e contusão muscular. Na avaliação global do tratamento, 79,3% dos pacientes apresentaram resultados ótimos ou bons em relação à melhora da sintomatologia. Efeitos colaterais se manifestaram em 6 (aproximadamente 20%) pacientes como tontura, vômitos, náuseas, desconforto epigástrico e sensação de calor facial. Os efeitos foram de natureza leve a moderada e desapareceram com a evolução terapêutica, não havendo necessidade de cuidados especiais ou interrupção do tratamento (Nascimento, 1981).

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

As vitaminas do complexo B são essenciais para o metabolismo de carboidratos e proteínas. As vitaminas do complexo B são absorvidas pelo processo de transporte ativo. São rapidamente eliminadas e não são armazenadas no organismo.

CLORIDRATO DE PIRIDOXINA (VITAMINA B6):

O cloridrato de piridoxina, convertido no organismo em fosfato de piridoxal, atua como coenzima de cerca de 60 enzimas, relacionadas em sua maioria, com o metabolismo de proteínas e aminoácidos. Desempenha papel importante na síntese de neurotransmissores como a noradrenalina, dopamina, serotonina, GABA (ácido -gama-aminobutírico) e histamina. Participa de reações de degradação de aminoácidos, em que um dos produtos finais é a acetilcoenzima A, necessária à produção e síntese de proteínas, lipídios e acetilcolina. O fosfato de piridoxal atua como coenzima na primeira etapa da síntese de esfingosina, substância que ocupa posição chave no metabolismo dos esfingolipídios, componentes essenciais nas membranas celulares das bainhas de mielina. Uma vez que os esfingolipídios têm renovação metabólica muito rápida, a preservação da integridade estrutural e funcional do sistema nervoso central requer síntese constante de esfingosina, dependente de piridoxina. O fosfato de piridoxal atua também como coenzima da lisil-oxidase, enzima que induz o entrelaçamento das fibrilas de colágeno, originando tecido conjuntivo elástico e resistente. O peso molecular da piridoxina é de 206.64. Após ingestão oral, o cloridrato de piridoxina atinge sua concentração máxima em torno de 1 hora. É absorvido na porção jejunal do tubo gastrintestinal por difusão passiva; sua metabolização é hepática e possui uma meia-vida de eliminação longa de aproximadamente 15 a 20 dias. Trinta e cinco a sessenta e três por cento da dose administrada são excretadas na urina e 2% pela bile.

CLORIDRATO DE TIAMINA (VITAMINA B1):

O cloridrato de tiamina é essencial para o metabolismo dos hidratos de carbono. Funciona como coenzima nas reações de descarboxilação oxidativa do ácido pirúvico até acetil-coenzima A, ponte entre a glicólise anaeróbica e o ciclo do ácido cítrico, necessária para a síntese de proteínas e lipídios, assim como do neurotransmissor acetilcolina. Funciona também como coenzima na descarboxilação oxidativa do 2-oxoglutarato até succinato no ciclo do ácido cítrico. O cloridrato de tiamina age, ainda, como coenzima da transcetolase, que desempenha papel importante no ciclo da pentose fosfato. Esse ciclo representa uma via adicional à glicólise, para a utilização da glicose. É uma importante fonte de energia para diversos processos metabólicos, especialmente os de oxirredução nas mitocôndrias. O cloridrato de tiamina é absorvido no trato gastrintestinal por transporte ativo e quando em altas concentrações, sua absorção pode ocorrer por difusão passiva. O álcool inibe sua absorção. A absorção oral pode ser aumentada administrando o nitrato de tiamina em porções divididas junto com alimento. A absorção máxima, por via oral, é de 8 mg a 15 mg por dia. Sua biodisponibilidade após administração oral é de 5.3%. O cloridrato de tiamina sofre biotransformação hepática e é eliminado pela urina, quase inteiramente (80 a 96%), como metabólitos. Seu metabólito ativo é o pirofosfato de tiamina. O excesso é excretado nas formas íntegras e de metabólitos, também pela urina.

CIANOCOBALAMINA (VITAMINA B12):

A cianocobalamina participa do metabolismo lipídico, glicídico e proteico e da produção de energia pelas células. É necessária às reações de transmetilação, tais como a formação de metionina, a partir da homocisteína, da serina a partir da glicina e a síntese de colina, a partir da metionina. Também toma parte na formação de bases pirimidínicas e no metabolismo de purina, além de estar envolvida na síntese do desoxirribosídio do ácido nucleico. Favorece a regeneração de formas ativas de folato e a entrada do metilfolato nos eritrócitos. A cianocobalamina é essencial para o crescimento normal, a hematopoiese, produção de células epiteliais e manutenção da bainha de mielina no sistema nervoso central. A cianocobalamina é necessária sempre que houver reprodução celular e, consequentemente, quando ocorrer síntese de ácido nucleico. A cianocobalamina ou vitamina B12 é absorvida no tubo digestivo, precisamente na região ileal na presença de cálcio, devido à presença do fator intrínseco gástrico, ou seja, uma glicoproteína. Além do fator intrínseco, a bile e o bicarbonato de sódio são necessários para a absorção da vitamina B12 pelo íleo. O complexo vitamina B12-fator intrínseco é transportado ativamente para a circulação em torno de 20% da ingestão. Pequenas quantidades de vitamina B12 também podem ser absorvidas independente do fator intrínseco por difusão simples. Uma vez absorvida, a cianocobalamina liga-se à beta-globulina plasmática chamada de transcobalamina II, sendo rapidamente removida do plasma e preferencialmente distribuída para o fígado, onde é armazenada em até 90%. O turn over da coenzima ativa é de 0.5 a 8 mcg diários. Sua eliminação principal é renal, em torno de 50 a 98%. Entre 1 e 3 mcg de vitamina B12 são excretados diariamente na bile. Até 50% dessa quantidade pode ser reabsorvida pela circulação enter-hepática. O início de sua ação terapêutica ocorre com 24 horas da primeira administração. Em adultos jovens, a concentração terapêutica varia entre 200 e 900 pg/mL. A cianocobalamina se difunde através da placenta e também aparece no leite materno.

Doses elevadas de piridoxina, tiamina e cianocobalamina, segundo numerosos relatos, exercem efeito antiálgico em casos de neuropatias dolorosas, além de favorecerem a regeneração das fibras nervosas lesadas.

DIPIRONA:

A dipirona é um analgésico e antitérmico de ação central, consagrado pela sua eficiência e é indispensável num produto que objetiva tratar episódios dolorosos de curta duração como ocorre em processos miálgicos e nevrálgicos. A dipirona é uma pirazolona da classe dos anti-inflamatórios não-hormonais. A dipirona apresenta atividade analgésica, anti-inflamatória e anti-pirética. Seu mecanismo de ação ocorre por meio da inibição da síntese de prostaglandinas E1 e E2, com redução da atividade da ciclooxigenase, da síntese de tromboxano e da agregação plaquetária induzida pelo ácido aracdônico. Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é similar à da aspirina e sua ação pode ser periférica e central, agindo no centro regulador hipotalâmico da temperatura para reduzir febre.

Devido à sua elevada solubilidade (maior que a aminopirina), a dipirona é rapidamente absorvida, determinando pronto alívio das manifestações dolorosas. A dipirona é uma pró-droga que é absorvida e metabolizada no trato intestinal em seu metabólito ativo, o 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que, por sua vez, é metabolizado no fígado a um segundo metabólito ativo, o 4-aminoantipirina (4-AA). Sua absorção não é influenciada pela ingestão de comida. No plasma, a ligação com proteínas ocorre com 58% do 4- MAA e 48% do 4-AA circulante. O início da resposta terapêutica ocorre com 30 minutos e seu pico de 

concentração é atingido entre 1 e 2 horas. O pico de concentração de seu metabólito ativo, o 4-MAA, é de 11 mcg/mL com a administração oral de 750 mg de dipirona, e seu volume de distribuição é de 40 L. Outros metabólitos inatvos são o 4-formil-aminoantipirina (4-FAA) e o 4-acetilaminoantipirina (4- AcAA). Os 4 metabólitos da dipirona são encontrados no líquido céfalo-raquidiano em doses correlatas às doses plasmáticas. A dipirona apresenta excreção é renal. Os metabólitos são excretados na urina, principalmente sob as formas de 4-FAA e 4-AcAA. A meia-vida de eliminação do metabólito 4-MAA é de 2 a 4 horas e do metabólito 4-AA é de 4 a 5 horas.

CARISOPRODOL:

O carisoprodol é um relaxante muscular esquelético de ação central, quimicamente relacionado ao meprobamato, que reduz indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres humanos. O modo de ação pelo qual o carisoprodol alivia o espasmo muscular agudo de origem local, pode estar relacionado com o fato de deprimir preferencialmente os reflexos polissinápticos, mostrando eficácia no tratamento do desconforto decorrente do espasmo muscular esquelético. Em altas doses pode haver inibição dos reflexos monossinápticos. A sedação também é uma consequência do uso dos relaxantes musculares esqueléticos.

O peso molecular do carisoprodol é de 260.33, apresentando discreta solubilidade em água e alta solubilidade em acetona, álcool e clorofórmio. O carisoprodol é bem absorvido após administração oral, sendo metabolizado no fígado e excretado na urina com uma meia-vida de eliminação de 8 horas. Apenas pequenas quantidades de carisoprodol são excretadas não-modificadas pela urina. Tem um rápido início de ação terapêutica de 30 minutos e um pico de ação em 4 horas. As concentrações séricas de meprobamato (o principal metabólitos do carisoprodol) excedem as concentrações séricas do carisoprodol dentro de 2.5 horas. É utilizado associado a analgésicos, para o alívio da dor e desconforto consequentes a condições músculo-esqueléticas agudas.

Você deve conservar Alginac em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

• - Os comprimidos revestidos de Alginac são alongados, biconvexos, de coloração vermelha.
• - A ampola I de Alginac contém uma solução transparente, de coloração vermelha intensa, com odor característico. A ampola II contém uma solução clara, transparente, ligeiramente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

M.S. 1.0089.0271

Farmacêutica Responsável:
Fernanda P. Rabello
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