Berotec Aerossol 2mg/mL, caixa com 1 tubo com 10mL de solução aerosol dosificado + 1 bocal

Berotec é indicado para o tratamento dos sintomas relacionados à crise aguda de asma (falta de ar) e de outras doenças que se caracterizam por um estreitamento reversível das vias respiratórias, como bronquite obstrutiva crônica. Berotec é indicado também para a prevenção da asma provocada por exercícios.

Como o Berotec Aerossol funciona?

Berotec dilata as vias respiratórias estreitadas em casos de crise de asma (falta de ar) ou de outras doenças respiratórias com a mesma característica, agindo nos músculos presentes nessa região, por estimulação dos receptores.

Berotec age em poucos minutos e seu efeito dura de 3 a 5 horas.

Você não deve usar Berotec se:

• Tiver cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (desenvolvimento excessivo de uma área do coração que prejudica seu funcionamento normal);
• Taquiarritmia (ritmo acelerado do coração);
• Alergia ao bromidrato de fenoterol e/ou a qualquer outro componente da fórmula.

O uso correto do inalador é essencial para um tratamento bem-sucedido, conforme detalhado a seguir:

Pressione a válvula duas vezes antes de utilizar o aerossol pela primeira vez.

Antes de cada uso, você deve observar as seguintes recomendações:

1. Retire a tampa protetora (fig. 1).

2. Expire profundamente.
3. Segure o inalador conforme demonstrado na fig. 1 e feche os lábios sobre o bocal. A seta e a base do frasco devem estar apontando para cima.
4. Inspire o mais profundamente possível e ao mesmo tempo pressione firmemente a base do frasco, liberando uma dose. Segure a respiração por alguns segundos, remova o bocal e expire. Se for necessária uma segunda inalação, você deve repetir os passos de 2 a 4.
5. Recoloque a tampa protetora após o uso.
6. Caso o inalador não tenha sido utilizado nos últimos três dias, pressione a válvula uma vez antes do uso. O frasco não é transparente, portanto não é possível observar quando está vazio. O inalador libera 200 doses (puffs); quando todas as 200 doses (puffs) tiverem sido liberadas, pode parecer que o frasco ainda contenha uma pequena quantidade de líquido; no entanto, você deve iniciar um novo inalador, uma vez que pode não ser liberada a quantidade correta para o tratamento.

A quantidade no seu inalador pode ser verificada da seguinte maneira:

Remova o frasco do bocal plástico e coloque-o em um recipiente com água. O conteúdo pode ser estimado observando-se sua posição na água (fig. 2).

A: Vazio.
B: ¹⁄4 do volume.
C: Metade do volume.
D:¹⁄2 do volume ou mais.

Limpe seu inalador pelo menos uma vez por semana.

É importante manter o bocal do seu inalador limpo para garantir que o medicamento não se acumule e bloqueie o spray.

Para a limpeza, primeiro retire a tampa protetora e remova o frasco do inalador. Enxágue todo o inalador com água morna até limpar toda medicação e/ou sujeira visível (fig. 3).

Após a limpeza agite o inalador e deixe secar, sem utilização de qualquer sistema de aquecimento. Uma vez que o bocal estiver seco, recoloque o frasco e a tampa protetora (fig. 4).

Atenção: o bocal plástico foi especialmente desenvolvido para uso com Berotec solução pressurizada para inalação 100 mcg, para garantir a administração da quantidade correta de medicamento.

O bocal nunca deve ser utilizado com outro aerossol dosificador, assim como Berotec solução pressurizada para inalação 100 mcg também não deve ser utilizado com outro bocal que não o fornecido com o produto.

Posologia do Berotec Aerossol

Episódios de asma aguda e outras condições com constrição reversível das vias aéreas

Na maioria dos casos, a inalação de 1 dose (puff) do aerossol por via oral é suficiente para alívio imediato dos sintomas. Se não ocorrer melhora dos sintomas após cerca de 5 minutos, pode-se inalar uma segunda dose até um máximo de 8 doses por dia (no máximo 8 puffs/dia).

Não havendo alívio dos sintomas após 2 doses (2 puffs), poderão ser necessárias doses adicionais. Neste caso, você deve procurar assistência médica imediatamente.

Profilaxia da asma induzida por exercício

1 a 2 doses (1 a 2 puffs) por via oral antes do exercício, até o máximo de 8 doses por dia (no máximo 8 puffs/dia).

Berotec solução pressurizada para inalação só é recomendado para crianças sob critério médico e sob supervisão de um adulto.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Berotec Aerossol?

Continue com as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima inalação.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Se você tiver tido infarto do miocárdio recentemente, tiver diabetes mellitus não controlado, alterações cardíacas ou vasculares graves, hipertireoidismo (excesso de hormônios da tireoide) ou feocromocitoma (tumor renal que provoca aumento da pressão), seu médico deverá avaliar os riscos e benefícios do tratamento com Berotec, principalmente se forem necessárias as maiores doses recomendadas.

Assim como acontece com outros medicamentos inalatórios, Berotec pode causar broncoespasmo paradoxal (fechamento ao invés da dilatação dos brônquios) que pode ser fatal. Se isso acontecer, o uso de Berotec deve ser imediatamente interrompido.

Berotec pode causar reações no coração e nos vasos sanguíneos. Existem relatos de casos raros de falta de sangue no coração associado ao uso de medicamentos de semelhante mecanismo de ação.

Se você tiver problema cardíaco grave, dores no peito ou outros sintomas de agravamento da doença cardíaca durante o uso de Berotec procure orientação médica.

Se você tiver falta de ar repentina ou piora rápida da falta de ar, procure imediatamente assistência médica.

É preferível que você use Berotec conforme a necessidade do que em doses regulares. No caso de piora, não aumente a dose de Berotec além da dose recomendada por tempos prolongados, pois isso pode ser perigoso. O uso constante de quantidades aumentadas de Berotec pode significar que sua doença não está adequadamente controlada. Neste caso, procure seu médico.

Este medicamento pode causar doping.

Gravidez

Não há evidências de efeitos adversos deste medicamento durante a gravidez, entretanto as precauções usuais devem ser observadas, principalmente nos três primeiros meses.

Berotec tem um efeito inibidor sobre as contrações uterinas que deve ser considerado no período pré-parto.

Amamentação

A segurança durante a amamentação ainda não está comprovada. Portanto, deve-se ter cuidado quando Berotec for usado durante a amamentação.

Fertilidade

Não há evidências disponíveis sobre alteração na capacidade de engravidar (fertilidade) com o uso de Berotec. Estudos em animais não demostraram efeito negativo sobre a fertilidade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas

Se você sentir tontura evite tarefas potencialmente perigosas, tais como dirigir e operar máquinas.

Como em toda terapia inalatória, Berotec pode provocar sinais de irritação local.

Reações comuns

• Tremor;
• Tosse.

Reações incomuns

• Hipocalemia (diminuição do potássio no sangue);
• Agitação;
• Arritmia (alteração do ritmo do coração);
• Broncoespasmo paradoxal (fechamento ao invés da dilatação dos brônquios);
• Náuseas (enjoo);
• Vômitos;
• Prurido (coceira).

Reações com frequência desconhecida

• Hipersensibilidade (alergia);
• Nervosismo;
• Cefaleia (dor de cabeça);
• Tonturas;
• Isquemia miocárdica (infarto);
• Taquicardia;
• Palpitações;
• Irritação da garganta;
• Hiperidrose (aumento do suor);
• Reações cutâneas (da pele);
• Rash (placas vermelhas e elevadas na pele);
• Urticária (manchas vermelhas e placas elevadas com coceira);
• Cãibras musculares;
• Mialgia (dor muscular);
• Fraqueza muscular;
• Aumento da pressão arterial sistólica (aumento do valor mais alto da pressão sanguínea);
• Diminuição da pressão arterial diastólica (diminuição do valor mais baixo medido da pressão sanguínea).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentação

Solução aerossol de 100 mcg/dose

Frasco com 10 ml (200 doses) acompanhado de bocal.

Inalação oral.

Uso adulto e pediátrico.

Composição

Cada dose (puff) de Berotec contém

100 mcg de bromidrato de fenoterol, correspondentes a 78,94 mcg de fenoterol.

Excipientes: ácido cítrico, álcool etílico, água purificada, norflurano (propelente HFA 134a).

Teor alcoólico: 30%.

Cada vez que você pressiona o inalador, este libera uma dose (puff) do medicamento.

Se você usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento, o sintoma esperado é o aumento exagerado dos efeitos do medicamento.

Os que mais se sobressaem são:

• Taquicardia;
• Palpitações tremores;
• Alargamento da pressão de pulso (o pulso fica mais intenso e perceptível a quem examina);
• Dor tipo angina;
• Aumento da pressão;
• Queda da pressão;
• Arritmias;
• Coloração vermelha na face.

Também foram observadas acidose metabólica (acidez excessiva do sangue) e hipocalemia (diminuição da concentração de potássio no sangue). Neste caso, o tratamento com Berotec deve ser interrompido e você deve procurar o seu médico imediatamente para tratamento apropriado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso de Berotec pode provocar a diminuição da quantidade de potássio no sangue, que pode ser agravada pelo uso em conjunto com outros medicamentos para o tratamento da asma como derivados da xantina (por exemplo, teofilina), glicocorticosteroides (por exemplo, hidrocortisona) e diuréticos (por exemplo, furosemida). Além disso, a falta de oxigênio no sangue pode piorar os efeitos da falta de potássio no sangue sobre o funcionamento do coração.

Se você usar digoxina, pode haver maior risco de arritmias (alteração do ritmo do coração).

O uso de Berotec com outros broncodilatadores (medicamentos que dilatam as vias respiratórias) de mesmo mecanismo de ação (ação simpaticomimética) só deve ser feito sob rigorosa supervisão médica.

Outros broncodilatadores com diferente mecanismo de ação poderão ser usados conforme orientação do seu médico.

Medicamentos que podem aumentar o efeito de Berotec e suas reações adversas:

• Beta-adrenérgicos (como formoterol, salbutamol);
• Anticolinérgicos (como tiotrópio, ipratrópio);
• Derivados da xantina (como teofilina);
• Inibidores da MAO (como tranilcipromina, moclobemida);
• Antidepressivos tricíclicos (como amitriptilina, imipramina).

Hipocalemia induzida por beta-2-agonistas pode ser aumentada pelo tratamento concomitante com derivados da xantina, corticosteroides e diuréticos. Isto deve ser levado em consideração, especialmente em pacientes com obstrução aérea grave.

Medicamentos que podem reduzir a broncodilatação de forma grave:

Betabloqueadores (como propranolol, atenolol).

O uso de medicamentos anestésicos por via inalatória como halotano, tricloroetileno e enflurano pode aumentar o risco de problemas cardiovasculares.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

Em estudos clínicos, o bromidrato de fenoterol (substância ativa) demonstrou ser altamente eficaz em broncoespasmos prevenindo a broncoconstrição decorrente da exposição a vários estímulos, como exercício físico, ar frio e a fase precoce após a exposição a alérgenos.

Em um estudo randomizado, placebo controlado, duplo-cego e cruzado, dezoito adultos jovens asmáticos e sem outras comorbidades respiratórias ou prévias, foram divididos em três grupos: o primeiro com 24mg de efedrina, o segundo 10mg de fenoterol e o terceiro, placebo. As medicações foram administradas uma hora antes do exercício, havendo avaliações em 1,3,5,7 e 9 horas após a administração da dose inicial. O fenoterol utilizado como medicação pré-exercício inibiu a broncoconstrição, enquanto efedrina e placebo não apresentaram efeitos significativos.

Leclerc e cols (1997) demonstraram por meio de estudo clínico randomizado, duplo cego, cruzado, de curto prazo e comparativo entre 2 grupos de pacientes asmáticos (n=37 em cada grupo) de moderada a grave intensidade do quadro, a equivalência em relação à eficácia e segurança, assim como comportamento farmacocinético e farmacodinâmico comparáveis entre as duas apresentações com gás propelente diferentes: fenoterol 100 HFC e fenoterol CFC6.

Goldberg e cols (2000) em outro estudo comparativo duplo-cego, randomizado, com duração de 14 semanas objetivando avaliar segurança e eficácia de ambas apresentações de
fenoterol 100 aerossol (HFA e CFC), verificaram que não há diferenças estatisticamente significativas, na população de 291 pacientes, entre ambas apresentações em relação à incidência de eventos adversos e curvas de VEF1 (5 e 30 minutos após inalação) durante o período estudado.

Debelic e cols (1998) demonstraram eficácia e segurança comparáveis entre o formoterol e o fenoterol na prevenção do broncoespasmo secundário a exercícios em 14 asmáticos jovens com idade média de 14,5 anos em estudo duplo cego, randomizado e cruzado. Os autores concluíram que a eficácia e segurança de fenoterol e o formoterol são comparáveis nas 24h (com doses equivalentes de 400mcg e 24mcg, respectivamente) quando usados 15 min. antes dos exercícios, com efeito prolongado do formoterol em razão de seu tempo de meia vida maior.

Um estudo realizado com crianças de 6 a 13 anos demonstrou que a dose de 0,1mg de fenoterol por via inalatória produziu broncodilatação eficaz, com aumento estatisticamente significativo no VEF1 em comparação com o basal (p<0,01). Tal resultado valida o intervalo de dose de 0,1-0,8mg de fenoterol como eficaz e seguro, pois não se observou aumento na frequência cardíaca com o uso dessas doses. Outro estudo comprovou eficácia no tratamento sintomático da crise aguda de asma com fenoterol administrado por via inalatória em crianças de 7 a 14 anos. Tal estudo evidenciou broncodilatação das vias áreas, incluindo as vias aéreas de pequeno calibre (medida pelo FEF25-75) e com rápido início de ação, de cerca de 5 minutos, nessa população.

Ressalta-se que a evidência científica da eficácia e segurança de fenoterol em crianças com idade inferior a 6 anos é limitada, porém a ampla experiência clínica e artigos de revisão embasam o uso do medicamento nessa faixa etária.

Características farmacológicas

O bromidrato de fenoterol (substância ativa) é um broncodilatador eficaz para uso em asma aguda e em outras condições nas quais haja constrição reversível das vias aéreas, tais como bronquite obstrutiva crônica (com ou sem enfisema pulmonar). Após a administração oral, bromidrato de fenoterol age dentro de poucos minutos, com uma duração de ação de até 8 horas. Na administração de fenoterol por inalação, a broncodilatação também ocorre dentro de poucos minutos e dura de 3 a 5 horas.

Este medicamento tem como princípio ativo o bromidrato de fenoterol (substância ativa), que é um agente simpaticomimético de ação direta, estimulando seletivamente os receptores beta2 em doses terapêuticas. A estimulação dos receptores beta1 ocorre em dose mais alta (por exemplo, como administrado em tocólise). A ocupação de um receptor beta2 ativa a adenilciclase por meio de uma proteína estimulante Gs. O aumento do AMP cíclico (adenosina-monofosfato) ativa a proteína quinase A e esta, então, fosforila as proteínas-alvo nas células da musculatura lisa. Em resposta a isso, ocorre a fosforilação da quinase da cadeia leve da miosina, inibição da hidrólise da fosfoinositida e a abertura dos canais largos de condutância de potássio-cálcio ativados.

Existem algumas evidências de que o canal máximo de K+ possa ser ativado diretamente via proteína Gs.

Farmacodinâmica

O fenoterol relaxa a musculatura lisa brônquica e vascular e previne contra estímulos broncoconstritores tais como, histamina, metacolina, ar frio e exposição a alérgenos (fase precoce). Após administração aguda, a liberação de mediadores broncoconstritores e próinflamatórios dos mastócitos são inibidas. Além disso, demonstrou-se um aumento no clearance mucociliar após a administração de doses de fenoterol (0,6mg).

Concentrações plasmáticas mais elevadas, as quais são mais frequentemente atingidas com administração oral ou ainda mais com administração i.v., inibem a motilidade uterina.

Também são observados, em doses mais elevadas, efeitos metabólicos como lipólise, glicogenólise, hiperglicemia e hipocalemia, sendo este último causado pelo aumento de captação de K+, principalmente para dentro do músculo esquelético.

Os efeitos beta-adrenérgicos no coração, tais como aumento do ritmo cardíaco e da contratilidade, são causados pelos efeitos vasculares do fenoterol, pela estimulação do receptor beta2 cardíaco e, em doses supraterapêuticas, pelo estímulo do receptor beta1. Tal como com outros agentes beta-adrenérgicos, foi relatado prolongamento do intervalo QTc.

Para soluções pressurizadas para inalação contendo fenoterol, estes acontecimentos foram discretos e observados em doses superiores às recomendadas. No entanto, a exposição sistêmica após a administração do fármaco com solução para nebulização pode ser maior do que com doses recomendadas de solução pressurizada para inalação. O significado clínico ainda não foi estabelecido. Tremor é o efeito dos beta-agonistas mais frequentemente observado.

Farmacocinética

A farmacocinética do fenoterol foi estudada após doses intravenosas, inalatórias e orais.

O efeito terapêutico de fenoterol é produzido por ação local nas vias aéreas. Dessa forma, a concentração plasmática da droga não é necessariamente correlacionada com um efeito broncodilatador.

Absorção

Após inalação cerca de 10-30% do fármaco liberado pela preparação aerossol alcançam o trato respiratório inferior, dependendo do método de inalação e do sistema utilizado.

O restante é depositado no trato respiratório superior e boca sendo posteriormente engolido.

A biodisponibilidade absoluta do fenoterol após a inalação de fenoterol solução pressurizada para inalação é de 18,7%.

A absorção a partir do pulmão segue um curso bifásico. Trinta por cento (30%) da dose de bromidrato de fenoterol (substância ativa) é rapidamente absorvida, com uma meia-vida de 11 minutos, e 70% é absorvida, vagarosamente, com meia-vida de 120 minutos.

A concentração plasmática máxima (média geométrica) após inalação de dose única de 200 mcg de fenoterol pela solução pressurizada para inalação (HFA) foi de 66,9 pg/mL, com valor de T_max de 15 minutos).

Após administração oral, aproximadamente 60% da dose do bromidrato de fenoterol (substância ativa) é absorvida. A quantidade absorvida sofre extenso metabolismo de primeira passagem resultando em uma biodisponibilidade oral de aproximadamente 1,5%. As concentrações máximas plasmáticas são alcançadas após 1-2 horas. Assim, a contribuição da porção deglutida do fármaco para a concentração plasmática é menor após a inalação.

Distribuição

O fenoterol é distribuído amplamente em todo o corpo. O volume de distribuição no estado de equilíbrio após administração intravenosa (Vss) é 1,9 - 2,7L/kg. A disposição de fenoterol no plasma seguinte à administração intravenosa é adequadamente descrita por um modelo farmacocinético compartimentado. As meias-vidas são tα=0,42 minutos, tβ=14,3 minutos, e tγ=3,2 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é 40 a 55%.

Biotransformação

O fenoterol sofre extenso metabolismo pela conjugação de glucuronidas e sulfatos em seres humanos. Após administração oral, o fenoterol é metabolizado, predominantemente, por sulfonação. Esta inativação metabólica do composto original começa já na parede intestinal.

Excreção

Biotransformação incluindo excreção biliar, é responsável pela maior parte (aproximadamente 85%) do total médio depurado (clearance) que é 1,1-1,8L/min, após administração intravenosa. O clearance renal de fenoterol (0,27L/min) corresponde a aproximadamente 15% da média total de depuração de uma dose sistemicamente disponível. Tendo em conta a fração da droga ligada às proteínas plasmáticas, o valor do clearance renal de fenoterol sugere secreção tubular de fenoterol em adição à filtração glomerular.

A radioatividade total excretada na urina após a administração oral e intravenosa é de aproximadamente 39% e 65% da dose, e a radioatividade total excretada nas fezes é 40,2% e 14,8% da dose dentro de 48 horas, respectivamente. 0,38% da dose é excretada na urina como composto original após a administração oral, enquanto 15% é excretada inalterada após administração endovenosa. Após a inalação de uma dose do aerossol, 2% da dose é excretada inalterada pelos rins dentro de 24 horas.

No seu estado não metabolizado, o bromidrato de fenoterol (substância ativa) pode passar através da placenta e passar para o leite materno.

Não há dados suficientes sobre os efeitos do bromidrato de fenoterol (substância ativa) no estado metabólico diabético.

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC). O frasco do inalador está sob pressão e não deve de maneira alguma ser aberto à força, perfurado nem exposto a temperaturas acima de 50 ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Berotec solução pressurizada para inalação se apresenta em um frasco de aço inox, e apresenta odor de álcool.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS – 1.0367.0006

Farm. Resp.:
Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828

Importado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. LTDA.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10

Fabricado por:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Ingelheim am Rhein - Alemanha

SAC
0800 701 6633

Venda sob prescrição médica.