Cloridrato de Tetraciclina - Medquímica 500mg Caixa Com 8 Cápsulas

Tratamento de:

• - Acne vulgaris: como adjuvante de tratamento.
• - Actinomicoses causadas por Actinomyces israelii.
• - Antrax causada por Bacillus anthracis.
• - Infecção geniturinária causada por N. gonorrhoeae e por Chlamydia trachomatis.
• - Gengivoestomatite causada por Fusobacterium fusiformisans.
• - Granuloma inguinal causada por Calymmatobacterium granulomatis.
• - Linfogranuloma venéreo por Chlamydia sp.
• - Otite média, faringite, pneumonia e sinusite causadas por H. influenzae e Klebsiella sp.
• - Tifo causada por Rickettsias.
• - Sífilis causada por Treponema pallidum.
• - Infecção bacteriana do aparelho urinário causada por Escherichia coli e Klebsiella sp.
• - Infecção retal menor causada por Chlamydia trachomatis.
• - Amebíase extra intestinal causada por Entamoeba histolytica, usado junto com metronidazol.
• - Enterocolites causadas por Shigella sp.

O uso do cloridrato de tetraciclina cápsula é contraindicado a pessoas com hipersensibilidade às tetraciclinas ou a qualquer componente da formulação e a mulheres que estão amamentando ou durante a gravidez.

Antibacteriano (sistêmico); antiprotozoário:

500mg a cada 6 horas ou 500mg a 1g a cada 12 horas.

Na acne:

Inicialmente, 500mg a 2g ao dia, em doses divididas, nos casos moderados a graves como adjuvante terapêutico.

Quando for notada melhora (geralmente após 3 semanas), a dose deve ser reduzida gradualmente para uma dose de manutenção diária de até 1.

Adequada remissão da lesão pode também ser possível com terapia em dias alternados.

Na brucelose:

500mg a cada 6 horas, durante 3 semanas, administrado concomitantemente com 1g de estreptomicina por via intramuscular a cada 12 horas, na primeira semana e uma vez ao dia na segunda semana.

Na Gonorreia:

500mg a cada 6 horas, durante 5 dias.

Na sífilis:

500mg a cada 6 horas por 15 dias ou por 30 dias (sífilis tardia).

Obs.: Indica-se na sífilis como alternativa quando a penicilina estiver contraindicada.

Nas infecções uretrais não complicadas, endocervicites ou infecções retais causadas por Chlamydia trachomatis:

500mg, 4 vezes ao dia, durante pelo menos 7 dias.

Limite máximo de ingestão diária:

4 gramas.

Aspecto físico:

Cápsula gelatinosa de cor amarela e preto.

As tetraciclinas se depositam nos dentes em formação, causando descoloração do dente e hipoplasia do esmalte. Elas também são depositadas nos ossos e unhas onde formam um complexo estável com o íon cálcio. Portanto, não devem ser administradas a crianças menores de 8 anos de idade, porque afeta o seu crescimento ósseo.

Uso na gravidez

As tetraciclinas atravessam a barreira placentária; portanto, o seu uso não é recomendado durante a segunda metade da gestação. As tetraciclinas podem causar descoloração e hipoplasia do esmalte do dente e inibição do crescimento linear do esqueleto do feto.

Uso na amamentação

As tetraciclinas são encontradas no leite materno; portanto, seu uso não é recomendado durante a lactação pela possibilidade de causarem descoloração do dente, hipoplasia do esmalte, inibição do crescimento linear do esqueleto, reações fotossensitivas e afta oral e vaginal em bebês.

Com o uso inadequado das tetraciclinas pode ocorrer resistência aos microrganismos sensíveis.

Deve-se evitar a exposição excessiva ao sol durante o tratamento com cloridrato de tetraciclina, pois pode haver fotossensibilização da pele.

Influência em Exames Laboratoriais

As tetraciclinas podem produzir falsas elevações das catecolaminas urinárias; podem alterar a concentração de ureia sérica por seu efeito antianabólico.

Concentrações séricas de transaminase glutâmico-pirúvica (TGP), fosfatase alcalina, amilase, transaminase glutâmico-oxalacético e bilirrubinas podem estar aumentadas, com a administração de tetraciclinas.

Gestantes, pacientes que receberem altas doses de tetraciclina por via intravenosa, e pacientes com a função renal comprometida apresentam uma predisposição de adquirir hepatotoxicidade induzida pelo uso de tetraciclinas. No entanto, a hepatotoxicidade também pode ocorrer em pacientes sem essa predisposição. Em ambos os casos, a incidência deste efeito adverso é raro.

As reações alérgicas às tetraciclinas são comumente cruzadas e se manifestam como alterações da pele, descoloração do dente e hipoplasia do esmalte.

Efeitos gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreias são comuns, especialmente com altas doses, acompanhados ou não de dor e queimação epigástrica.

Pode ainda ocorrer:

Candidíase oral, vulvovaginite e prurido anal, escurecimento ou descoloração da língua; colite pseudomembranosa, fotossensibilidade da pele e pigmentação da pele e membrana mucosa. Pancreatite tem sido relatada raramente.

A administração de antiácidos, suplementos de cálcio, salicilatos de colina ou magnésio, ferro e laxantes contendo magnésio, concomitantemente com tetraciclinas, pode provocar a formação de complexos estáveis não absorvíveis. A ingestão concomitante com bicarbonato de sódio pode resultar em absorção diminuída das tetraciclinas devido a elevação do pH gástrico.

A administração concomitante com cloridrato de tetraciclina produz:

• - Diminuição da absorção da colestiramina.
• - Diminuição da eficácia dos contraceptivos hormonais orais.
• - Inibição parcial do efeito coagulante da heparina.
• - Aumento do potencial nefrotóxico do metoxifluorano.
• - Uma sensível diminuição da ação bacteriana das penicilinas.

A administração com cimetidina pode diminuir a absorção gastrintestinal das tetraciclinas.

A tetraciclina pode elevar o nível de digoxina no soro.

A tetraciclina pode reduzir a necessidade de insulina. É necessário controlar e monitorizar a glicose sanguínea.

Não há relatos até o momento. 

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O cloridrato de tetraciclina pertence à classe das tetraciclinas, agentes bacteriostáticos de largo espectro, que agem inibindo a síntese proteica de bactérias sensíveis, bloqueando a ligação do RNA transportador ao RNA mensageiro do complexo ribossômico 30S desses micro-organismos.

O cloridrato de tetraciclina atua sobre bactérias Gram-positivas (aeróbicas e anaeróbicas), Gram-negativas, protozoários, micoplasma, clamídias, ricketsias e espiroquetas.

São micro-organismos sensíveis à tetraciclina:

Actinomyces, Chlamidia, Mycoplasma sp., Ureaplasma urealytcum, Ricketsias incluindo Coxiella burnetti e espiroquetas, incluindo Borrelia, Leptospira e Treponema sp.

Gram-negativos aeróbicos:

Bordetella pertussis, Brucella sp., Calymmato bacterium granulomatis, Campylobacter sp., algumas enterobactérias como Yersinia pestis, Francisella tularensis, Haemophillus, Neisseria, Pasterurella, Pseudomonas mallei e Víbrio sp..

Gram-positivos aeróbicos:

Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, vários estafilococos e estreptococos. Organismos anaeróbicos incluem Bacteroides, Fusobacterium e Clostridium sp.. Alguns protozoários também são sensíveis, incluindo o Plasmodium falciparum.

Farmacocinética

Aproximadamente 75% da dose oral de cloridrato de tetraciclina é absorvida através do trato gastrintestinal. A presença de íons de cálcio e de outros íons metálicos diminui a absorção da tetraciclina.

O cloridrato de tetraciclina distribui-se amplamente pelo organismo e atinge a maioria dos fluidos corpóreos, incluindo bile, secreções sinusais, secreção pleural, líquido ascítico, sinovial e gengival; concentrações no líquido cefalorraquidiano são variáveis e podem atingir 10 a 25% da concentração plasmática. Concentrações no líquido gengival cravicular podem chegar de 3 a 7 vezes a concentração sérica. O cloridrato de tetraciclina pode acumular-se nos ossos, fígado, baço, tumores e dente; atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.

O cloridrato de tetraciclina apresenta taxa de ligação proteica de 65% e praticamente não sofre biotransformação; possui meia vida de 6 a 11 horas.

Após a ingestão de dose única oral de 500mg de cloridrato de tetraciclina, o tempo para atingir a concentração máxima varia entre 1 e 2 horas. Quando se administra continuamente doses adequadas a cada 6 horas, as concentrações plasmáticas são alcançadas após 2 dias.

A concentração terapêutica sérica é de 4mcg/mL nos micro-organismos suscetíveis ao cloridrato de tetraciclina. A duração da ação é em geral de 6 a 8 horas.

O cloridrato de tetraciclina é excretado de forma inalterada, aproximadamente 70% por via renal; além desta, existe a eliminação fecal, via biliar e gastrintestinal, ou por baixa absorção de tetraciclina no intestino. As tetraciclinas também são removidas lentamente por hemodiálise. Diálise peritonial não remove tetraciclinas efetivamente.