Floxicam 20mg, caixa com 15 cápsulas duras

Floxicam cápsula dura é um anti-inflamatório não esteroide (AINE), indicado para uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória e/ou analgésica, tais como:

• Artrite reumatoide (inflamação crônica das articulações – "juntas" – causada por reação autoimune, situação em que o sistema de defesa agride por engano o próprio corpo);
• Osteoartrite (processo de lesão das juntas);
• Espondilite anquilosante (artrite da coluna vertebral que leva a um processo de rigidez);
• Distúrbios musculoesqueléticos agudos (que afetam músculos, tendões ou ligamentos);
• Gota aguda (artrite associada a deposição de cristais de ácido úrico nas articulações, juntas);
• Dor pós-operatória e pós-traumática (póslesões por impacto);
• Para o tratamento da dismenorreia primária (cólica menstrual) em pacientes maiores de 12 anos. Também é indicado por sua ação analgésica (redução ou desaparecimento da dor).

Como o Floxicam funciona?

Floxicam é um anti-inflamatório não esteroide (AINE, medicamento que bloqueia a inflamação e que não é derivado de hormônios) que possui também propriedades analgésicas (que reduz ou elimina a dor) e antipiréticas (reduz a febre).

Não use Floxicam se:

• Já apresentou úlcera gastrointestinal (ferida no estômago e/ou na parte inicial do intestino), hemorragia ou perfuração gastrintestinal (no estômago e intestino observados através de sangue vivo ou “pisado”- com coloração marrom escura – no vômito e/ ou fezes;
• Apresenta úlcera péptica ativa (ferida atual no estômago e/ou na parte inicial do intestino);
• Apresenta hipersensibilidade (alergia) conhecida ao piroxicam ou a outros componentes da fórmula;
• Usando ácido acetilsalicílico ou outro anti-inflamatório não hormonal (que não é derivado de hormônio) e desenvolveram sintomas de asma (doença respiratória onde a respiração é difícil, curta e ofegante), pólipo nasal (massa de tecido mucoso dentro do nariz), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) ou urticária (alergia da pele);
• Para tratar a dor da cirurgia para revascularização do miocárdio (cirurgia que corrige obstruções das coronárias – vasos que levam sangue para o músculo do coração – através de ponte de veia safena ou de artéria mamária);
• Insuficiência renal (diminuição da função dos rins), hepática (diminuição da função do fígado) ou cardíaca (diminuição da capacidade de bombeamento do coração) graves.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos. 

Cada cápsula dura de Floxicam contém o equivalente a 20mg de piroxicam.

Floxicam, na forma oral (cápsulas dura), deve ser engolido inteiro com um pouco de água.

Posologia do Floxicam

A dosagem de Floxicam deve obedecer a recomendação para cada indicação do produto, entretanto, Floxicam não deve ser utilizado por mais de 14 dias para tratamentos em condições agudas.

Artrite reumatoide, osteoartrite (artrose, doença articular degenerativa) e espondilite anquilosante

A dose inicial recomendada é de 20mg ao dia, em dose única.

A maioria dos pacientes pode ser mantida com 20mg ao dia.

Gota aguda

Floxicam não deve ser usado como tratamento de primeira escolha de gota aguda quando um AINE é indicado. Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de gota aguda em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais.

Iniciar a terapia com uma única dose de 40mg ao dia, seguida nos próximos 4 a 6 dias por 40mg/dia, em dose única ou fracionada.

Floxicam não é indicado para o tratamento prolongado da gota.

Distúrbios musculoesqueléticos agudos

Floxicam não deve ser usado como tratamento de primeira escolha de distúrbios musculoesqueléticos agudos quando um AINE é indicado. Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de distúrbios musculoesqueléticos agudos em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais.

Deve-se iniciar a terapia com 40mg ao dia, nos primeiros 2 dias, em dose única ou fracionada.

Para os 7 a 14 dias restantes, a dose deve ser reduzida para 20mg ao dia.

Dor pós-traumática aguda e pós-operatória aguda

A dose recomendada é de 20mg/dia em dose única.

Dismenorreia primária aguda

Floxicam não deve ser usado como tratamento de primeira escolha de dismenorreia quando um AINE é indicado. Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de dismenorreia em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais.

Assim que surgirem os sintomas, iniciar com a dose recomendada de 40mg em dose única diária nos dois primeiros dias e, se necessário, 20mg/dia em dose única diária por mais de 1 ou 3 dias se necessário.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

A dose total de Floxicam administrada sob a forma combinada de cápsula dura, não deve exceder a dose máxima diária recomendada para cada indicação.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Floxicam?

Caso o paciente se esqueça de tomar Floxicam no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima.

Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico todas as medicações que está usando para que ele avalie se uma nova medicação interferirá na ação da outra; isso se chama interação medicamentosa.

Evite o uso de Floxicam

Junto com outros anti-inflamatórios não hormonais incluindo inibidores da COX-2 (medicamento que inibe a substância que desencadeia o processo de resposta inflamatória do corpo). O uso concomitante de dois AINEs sistêmicos pode aumentar a frequência de úlceras gastrintestinais e sangramento.

Se ao usar um anti-inflamatório ou ácido acetilsalicílico (medicamento que bloqueia a inflamação e que não é derivado de hormônios) você apresentou rinite (inflamação da mucosa nasal) ou broncoespasmo (crise de chiado) grave.

Pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico não devem usar Floxicam . Avise o seu médico se você tem ou teve estas condições.

Efeitos Cardiovasculares (CV)

Anti-inflamatórios aumentam o risco de:

• Eventos trombóticos (“entupimento” dos vasos sanguíneos), cardiovasculares (CV) (no coração e vasos sanguíneos), o que aumenta o risco de infarto do miocárdio (“entupimento” dos vasos que levam sangue ao músculo do coração que é lesado e/ou morre) e acidente vascular cerebral (AVC ou “derrame cerebral”), que podem ser fatais;
• Aparecimento de hipertensão (“pressão alta”) ou piora da hipertensão já existente;
• Retenção de líquidos levando a piora da função cardíaca (capacidade do coração fazer circular o sangue no corpo) em portadores de insuficiência cardíaca congestiva (diminuição da função do músculo do coração, que não consegue bombear o sangue para ser usado pelo organismo).

Se você tem doença cardiovascular (CV), insuficiência cardíaca congestiva preexistente ou hipertensão, deve ser cuidadosamente monitorado pelo seu médico.

O risco pode aumentar com a duração do uso.

Para reduzir os riscos potenciais recomenda-se que a dose de Floxicam seja a menor dose capaz de gerar o efeito desejado e o tratamento dure o menor tempo possível.

Retenção de Líquido e Edema

Observada retenção de líquido e edema em alguns pacientes recebendo anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo piroxicam.

Portanto, Floxicam deve ser utilizado com cautela em pacientes com comprometimento da função cardíaca e outras condições que predisponham, ou piorem pela retenção de líquidos.

Efeitos Gastrintestinais

Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo Floxicam, podem causar reações adversas gastrintestinais graves incluindo inflamação, sangramento, ulceração e perfuração do estômago, intestino delgado (parte do intestino que vai do estômago até o intestino grosso) ou grosso (parte do final do tubo digestivo), que pode ser fatal.

O uso de doses diárias acima de 20mg de Floxicam leva a um aumento do risco de efeitos colaterais gastrintestinais.

Os pacientes com maior risco de desenvolverem este tipo de complicação gastrintestinal com AINEs são os idosos, pacientes com doença cardiovascular, pacientes utilizando ácido acetilsalicílico, corticosteroides, inibidores seletivos de recaptação da serotonina, pacientes que ingeriram álcool ao mesmo tempo em que Floxicam ou pacientes com história anterior ou ativa de doença gastrintestinal, como ulceração, sangramento ou doenças inflamatórias gastrintestinais.

Efeitos Renais

Raramente os anti-inflamatórios não esteroides podem lesar os rins por diminuição da produção de substâncias (prostaglandinas) responsáveis por controlar a quantidade de sangue que chega até ele e pela intensidade da inflamação. Suspender a medicação pode reverter a reação.

O risco é maior em portadores de alterações na função renal como os com síndrome nefrótica (doença dos rins que gera perda de proteína na urina) e doença renal aparente (qualquer doença do rim), além dos portadores de insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática (doença que destroi as células do fígado substituindo-as por cicatrizes), pacientes de risco devem ser monitorados.

Reações Cutâneas

Foram relatadas muito raramente em associação ao uso de AINEs, incluindo piroxicam, reações cutâneas graves, algumas fatais, incluindo dermatite esfoliativa (descamação da pele), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas) e necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele).

Os pacientes parecem estar sob maior risco de desenvolverem estas reações no início do tratamento; o início da reação ocorre, na maioria dos casos, no primeiro mês de tratamento.

Floxicam deve ser descontinuado ao primeiro sinal de rash cutâneo (lesão avermelhada na pele), lesão da mucosa (algum problema nas áreas do corpo que tem mucosa como nos olhos, boca, nariz, ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade (alergia)).

Efeitos Oftalmológicos

Devido aos relatos de alterações oculares (alterações na visão ao se usar um AINES) encontradas com AINEs, é recomendado que pacientes com propensão (tendência a poder desenvolver uma determinada situação) a desenvolverem estas alterações, façam avaliação oftalmológica (avaliação dos olhos com o médico), durante o tratamento com Floxicam.

Geral

O uso de AINEs, incluindo Floxicam, pode causar infertilidade temporária em algumas mulheres (dificuldade de engravidar por um determinado tempo).

Alguns estudos sugerem que o uso do piroxicam pode aumentar o risco de aborto espontâneo no início da gravidez.

Piroxicam deve ser evitado durante o terceiro trimestre da gravidez.

Se usado durante o segundo ou terceiro trimestre da gravidez, os AINEs podem causar disfunção renal fetal que pode resultar na redução do volume do liquido amniótico ou oligoidrâmnio ou casos graves.

Tais efeitos podem ocorrer logo após o início do tratamento e são geralmente reversíveis.

As mulheres grávidas utilizando o piroxicam devem ser cuidadosamente monitoradas quanto ao volume de líquido amniótico.

Primeiro e segundo trimestre de gravidez:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Terceiro trimestre de gravidez:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Se você está amamentando ou pretende amamentar, não é recomendado usar Floxicam, já que ele é excretado pelo leite e a segurança deste medicamento em crianças amamentadas não é conhecida.

Floxicam em geral é bem tolerado.

Sintomas gastrintestinais são os mais frequentemente encontrados, apesar de na maioria dos casos não interferir no curso da terapêutica.

Distúrbios sanguíneo (sangue) e linfático (linfa)

Anemia (diminuição da quantidade de glóbulos vermelhos do sangue responsáveis pelo transporte de oxigênio), anemia aplástica (anemia por diminuição da produção de glóbulos vermelhos), anemia hemolítica (anemia por aumento da velocidade de destruição de glóbulos vermelhos).

Eosinofilia (aumento de um tipo de célula branca de defesa do sangue chamada eosinófilo), leucopenia (diminuição do número de células brancas de defesa do sangue, chamadas de leucócitos), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas, células de coagulação do sangue).

Distúrbios do sistema imunológico

Anafilaxia (reação alérgica grave, que gera resposta em todo o corpo e pode até levar à incapacidade de respirar), "doença do soro" (reação alérgica parecida com a que acontece após aplicação de substância biológica, ou seja, produzida por um organismo vivo).

Distúrbios do metabolismo e nutricional

Anorexia (falta de apetite), hiperglicemia (aumento da quantidade de açúcar no sangue), hipoglicemia (diminuição da quantidade de açúcar no sangue), retenção de líquidos (acúmulo de líquidos no organismo).

Distúrbios psiquiátricos

Depressão, pesadelos, alucinações, insônia, confusão mental (apresenta pensamentos ou fala confusas), alterações de humor, irritação.

Distúrbios do sistema nervoso

Meningite asséptica (inflamação da membrana que envolve o cérebro e a medula, chamada de meninge, que acontece na ausência de microrganismos), tontura, dor de cabeça, parestesia (sensação formigamento, queimação, ardor e coceira em uma região que não tem lesão visível), sonolência (sono) e vertigem (tontura).

Distúrbios oftálmicos

Visão turva (visão com dificuldade para ficar nítida/clara), irritações oculares (do olho), edema (inchaço) dos olhos.

Distúrbios do ouvido e labirinto

Disfunção auditiva (alteração da capacidade de ouvir), tinido (zumbido no ouvido).

Distúrbios cardíacos

Palpitações (quando a pessoa passa a sentir os batimentos do coração).

Distúrbios vasculares

Vasculite (inflamação da parede de um vaso sanguíneo), hipertensão (pressão alta).

Distúrbios respiratório, torácico e mediastinal

Broncoespasmo (crise de chiado no peito), dispneia (falta de ar), epistaxe (sangramento nasal).

Distúrbios gastrintestinais

Desconforto e/ou dor abdominal (na barriga), constipação (prisão de ventre), diarreia, desconforto epigástrico (sensação de queimação ou de peso que pode aparecer após ingerir alimentos), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos), gastrite (lesão do estômago), sangramento gastrintestinal (no estômago e intestino que podem ser observados através de sangue vivo ou “pisado” – com coloração marrom escura – no vômito e/ou fezes), pancreatite (inflamação do pâncreas), indigestão, náuseas (enjoo), perfuração, estomatite (inflamação da mucosa da boca que gera várias lesões conhecidas popularmente como aftas), úlcera (ferida no estômago) e vômitos, casos fatais de hepatite (inflamação do fígado) e icterícia (coloração amarelada de pele e mucosas sinalizando alteração da função do fígado).

Procure imediatamente seu médico se observar icterícia durante o uso de Floxicam.

Distúrbios mamários e do sistema reprodutivo

Diminuição reversível da fertilidade feminina (diminuição reversível da capacidade da mulher engravidar).

Distúrbios pele e tecido subcutâneo

Alopecia (perda de cabelos), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), vários graus de reação alérgica na pele que podem ser observadas desde vermelhidão, coceira até aparecimento de regiões em que as células morrem gerando complicações graves, passando por lesões descamativas, bolhosas e inchaços.

Distúrbios renais e urinários

Síndrome nefrótica (doença dos rins que gera perda de proteína na urina), glomerulonefrite (inflamação das células renais responsáveis pela filtração, glomérulos), nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e insuficiência renal (diminuição da função dos rins).

Distúrbios gerais

Edema (inchaço, principalmente no tornozelo) e mal-estar.

Exames laboratoriais

Anticorpos antinucleares (ANA) positivos (indicativos de doença autoimune), elevações reversíveis de nitrogênio da ureia sanguínea e da creatinina (substâncias encontradas na urina), diminuição na hemoglobina e no hematócrito (exame que fornece uma estimativa do número de glóbulos vermelhos no sangue) sem associação evidente com sangramento gastrintestinal, aumento dos níveis de transaminase (enzima presente nas células do fígado), aumento ou diminuição de peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentação

Cápsula dura. Embalagem contendo 15 cápsulas duras.

Via de administração: oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos. 

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada cápsula dura contém:

20mg de piroxicam.

Excipientes: amido, celulose microcristalina, lactose monoidratada e estearato de magnésio.

Em caso de superdose com Floxicam recomenda-se tratamento sintomático (dos sintomas) e de suporte.

Não há antídotos específicos.

Estudos indicam que a administração de carvão ativado pode resultar em uma redução na absorção ou reabsorção do piroxicam, reduzindo assim a quantidade total de fármaco ativo (medicamento funcionando no corpo) disponível.

Embora não haja estudos até o momento, hemodiálise (diálise sanguínea), provavelmente, não é útil na tentativa de eliminar o piroxicam já que grande porcentagem do fármaco se liga às proteínas plasmáticas (proteínas do sangue).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Floxicam interfere no efeito antiplaquetário (evita a agregação de plaquetas no sangue) do ácido acetilsalicílico em baixa dosagem e pode, assim, interferir no tratamento profilático da doença cardiovascular com ácido acetilsalicílico.

Além disso, deve-se evitar o uso de Floxicam junto com os seguintes medicamentos:

• Ácido acetilsalicílico;
• Anticoagulantes (medicamentos usados para reduzir a capacidade do sangue de coagular, conhecidos como “medicamentos para afinar o sangue”);
• Anti-hipertensivos (medicamentos para controle da “pressão alta”);
• Corticosteroides (anti-inflamatórios hormonais);
• Ciclosporina, metotrexato e tacrolimo (medicamentos que alteram a resposta do sistema de defesa);
• Lítio (medicamento utilizado para doenças psiquiátricas);
• Colestiramina (medicamento que age reduzindo o colesterol).

A dose de Floxicam pode necessitar de ajustes em portadores de alteração da função do fígado, se você tem qualquer problema no fígado, avise seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao naproxeno no tratamento de artrite reumatoide. Melhora significativa foi observada no final do tratamento com cada droga, contudo Piroxicam (substância ativa) foi significativamente mais eficaz do que o naproxeno em diminuir a duração da rigidez matinal.

Pacientes com dismenorreia primária foram incluídas em um estudo para avaliar a eficácia de Piroxicam (substância ativa) na cólica menstrual e sintomas associados. O Piroxicam (substância ativa) proporcionou um alívio significativo da dor menstrual e reduziu a necessidade de paracetamol como analgésico complementar. O fármaco foi bem tolerado e não apresentou diferença com o grupo placebo em relação a eventos adversos.

Em 2 estudos paralelos, Piroxicam (substância ativa) foi considerado bem tolerado e significativamente mais eficaz do que placebo no alívio da dor moderada a grave, inchaço e limitação de movimentos resultantes de lesões musculoesqueléticas agudas. A eficácia e tolerância de Piroxicam (substância ativa) foram comparadas a indometacina e naproxeno e em todos os grupos de tratamento, a dor espontânea, dor ao movimento e inchaço das articulações foram significativamente reduzidas em até três dias após o início do tratamento. A avaliação geral da eficácia foi excelente ou boa em mais de 80% dos pacientes. O Piroxicam (substância ativa) foi significativamente melhor tolerado pelos pacientes.

O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao paracetamol e placebo no alívio da dor pós-operatória dentária. O Piroxicam (substância ativa) apresentou mais alívio da dor do que placebo e não apresentou diferença significativa em relação ao paracetamol na eficácia analgésica.

Pacientes com artrite gotosa aguda foram tratados com Piroxicam (substância ativa) em um estudo multicêntrico. O alívio da dor foi perceptível dentro de 4 horas após a primeira dose e posteriormente, com o alívio precoce de outros sintomas associados com a artrite gotosa aguda. O Piroxicam (substância ativa) foi bem tolerado e foi altamente eficaz e seguro no tratamento de gota aguda.

Um estudo multicêntrico, não comparativo foi realizado por 156 médicos em 8 países europeus para avaliar a eficácia e tolerância de Piroxicam (substância ativa) no tratamento da osteoartrose. Na avaliação global, os investigadores avaliaram a eficácia do Piroxicam (substância ativa) moderada em 82% dos pacientes enquanto a tolerância foi considerada excelente ou boa em 92% dos casos. Os dados mostram que Piroxicam (substância ativa) é eficaz e proporciona tolerância muito favorável no tratamento da osteoartrite.

Referências

1. Fenton SF, Et al: A double-blind, crossover, multicenter study of Piroxicam (substância ativa) and naproxen in rheumatoid arthritis. Curr Ther Res 1988; 44:1058-1070.
2. Saltveit T:Piroxicam (substância ativa) in primary dysmenorrhea. Acta Obstet Gynecol Scand 64:635-637, 1985.
3. Heere LP: Piroxicam (substância ativa) in acute musculoskeletal disorders and sports injuries. Am J Med 1988 May 20;84(5A):50-5.
4. Melzack R, Et al: Piroxicam (substância ativa) versus acetaminophen and placebo for the relief of postoperative dental pain. Current Therapeutic Research, 1985, 37:1134-4.
5. Murphy JE: Piroxicam (substância ativa) in the treatment of acute gout: A multicenter open study in general practice. J Int Med Res, 1979, 7: 507.
6. Dessaim P, Et al: Piroxicam (substância ativa) in the treatment of osteoarthrosis: A multicenter study in general practice involving 1218 patients. J Int Med Res, 1979, 7: 335.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Piroxicam (substância ativa) é um agente anti-inflamatório não esteroide que possui também propriedades analgésicas e antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de Piroxicam (substância ativa). É eficaz independentemente da etiologia da inflamação.

Embora o mecanismo de ação de Piroxicam (substância ativa) não seja totalmente conhecido, estudos isolados in vitro e in vivo mostraram que Piroxicam (substância ativa) interage em várias etapas da resposta imune e da inflamação através da

• Inibição da síntese de prostanoides, incluindo as prostaglandinas, por inibição reversível da enzima ciclooxigenase;
• Inibição da agregação dos neutrófilos;
• Inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos para a área de inflamação;
• Inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos estimulados;
• Inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo;
• Redução da produção do fator reumatoide sistêmico e do fluido sinovial em pacientes com artrite reumatoide soro-positiva.

Ficou estabelecido que Piroxicam (substância ativa) não atua pela estimulação do eixo hipófise-adrenal. Estudos in vitro não revelaram qualquer efeito negativo sobre o metabolismo cartilaginoso.

Em estudos clínicos, Piroxicam (substância ativa) mostrou-se eficaz como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma, pós-episiotomia e pós-operatório).

O início da analgesia é imediato.

Em dismenorreia primária, os níveis aumentados de prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade uterina, resultando em isquemia uterina e consequente dor. O Piroxicam (substância ativa), como um potente inibidor da síntese das prostaglandinas, demonstrou reduzir esta hipercontratilidade uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorreia primária.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e Distribuição

O Piroxicam (substância ativa) é bem absorvido após a administração oral ou retal. Com a ingestão de alimentos, há uma leve diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a extensão da mesma. Concentrações plasmáticas estáveis são mantidas durante o dia com apenas uma administração diária. Tratamento contínuo com 20 mg/dia, durante um ano, produz níveis sanguíneos similares aos observados depois de alcançado o steady state.

As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais nas doses de 10 mg e 20 mg e geralmente alcançam o pico dentro de 3 a 5 horas após a administração. A dose única de 20 mg geralmente produz níveis de pico plasmático de Piroxicam (substância ativa) de 1,5 a 2 mcg/mL, enquanto que a concentração plasmática máxima do fármaco, após ingestão diária contínua de 20 mg de Piroxicam (substância ativa), usualmente se estabiliza entre 3 e 8 mcg/mL. A maioria dos pacientes alcançam o steady state dos níveis plasmáticos dentro de 7 a 12 dias.

O tratamento com dose de ataque de 40 mg/dia nos primeiros 2 dias, seguida de 20 mg/dia nos dias subsequentes, permite uma alta porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de steady state imediatamente após a segunda dose. Os níveis de steady state, a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos obtidos após administração de 20 mg diários.

O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa) nas formas cápsulas e solução para uso intramuscular mostrou que, após a administração intramuscular de Piroxicam (substância ativa), o nível plasmático foi significantemente maior do que os obtidos com ingestão de cápsula durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, durante os 30 minutos no segundo dia e os 15 minutos no sétimo dia. As duas formulações são bioequivalentes.

Um estudo comparativo da farmacocinética e biodisponibilidade de doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa), nas formas de comprimidos de dissolução instantânea e cápsulas, mostrou que após administração de doses únicas diárias durante 14 dias, os perfis dos tempos das concentrações plasmáticas médias de Piroxicam (substância ativa) para as duas formas farmacêuticas estudadas foram praticamente sobreponíveis. Não houve diferenças significantes entre os valores médios de Cmáx, Cmín, T1/2 e Tmáx no steady state. Este estudo concluiu que Piroxicam (substância ativa) comprimidos de dissolução instantânea é bioequivalente a cápsulas quando administrado em doses únicas diárias. Estudos de doses únicas demonstraram bioequivalência quando os comprimidos de dissolução instantânea são administrados com ou sem água.

Metabolismo e Eliminação

O Piroxicam (substância ativa) é extensamente metabolizado, sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do Piroxicam (substância ativa) é predominantemente mediado via citrocromo P450 CYP2C9 no fígado. Uma importante via metabólica é a hidroxilação do anel piridil do Piroxicam (substância ativa), seguida por conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária. O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas no homem. O Piroxicam (substância ativa) deve ser administrado com cautela a pacientes com conhecida ou suspeita de metabolizadores fracos CYP2C9, baseados no histórico prévio/experiência com outros substratos CYP2C9, uma vez que podem apresentar níveis plasmáticos altos anormais devido à redução do clearance metabólico (vide o item 5. Advertências e Precauções – Metabolizadores Fracos dos Substratos CYP2C9).

Farmacogenética

A atividade de CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos como os polimorfismos CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados limitados de dois relatórios publicados mostraram que os pacientes com genótipos CYP2C9*1/*2 heterozigótico (n=9), CYP2C9*1/*3 heterozigótico (n=9) e CYP2C9*3/*3 homozigótico (n=1) mostraram níveis sistêmicos de Piroxicam (substância ativa) 1,7; 1,7 e 5,3 mais altos, respectivamente, que os pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma dose oral única. Os valores médios da meia-vida de eliminação de Piroxicam (substância ativa) dos pacientes com genótipos CYP2C9*1/*3 (n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores que dos pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17). Estima-se que a frequência do genótipo homozigótico *3/*3 seja de 0% a 5,7% em vários grupos étnicos.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos de toxicidade subagudos e crônicos foram realizados com ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses que variavam de 0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. A última dose é aproximadamente 90 vezes a dose recomendada para humanos. A única patologia observada foi caracteristicamente associada com a toxicidade em animais por AINEs; isto é, necrose papilar renal e lesão gastrintestinal. No que diz respeito a essas últimas, os macacos mostraram-se os mais resistentes para tais efeitos, enquanto os cães, os mais sensíveis.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento Feldene.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características organolépticas

Floxicam cápsula dura apresenta-se como cápsula gelatinosa dura, nas cores azul e branco, contendo granulado homogêneo, amarelo claro, isento de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº 1.5584.0489.

Farm. Responsável:
Roberta Costa e Sousa Rezende
CRF-GO nº 5.185.

Registrado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 3 - Quadra 2-C - Módulo 01-B - DAIA
Anápolis - GO
CEP 75132-015
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA
Anápolis - GO
CEP 75132-020.

Venda sob prescrição médica.​