Mesacol 800mg caixa com 30 comprimidos revestidos

O produto na forma de supositório, enema e comprimido revestido está indicado como antiinflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem a mucosa do cólon e do reto, nas fases agudas da retocolite ulcerativa idiopática. É também utilizado para prevenir ou reduzir as recidivas dessa enfermidade. Na forma de comprimido revestido, está também indicado no tratamento das fases agudas da doença de Crohn.
Comprimido: prevenção e tratamento da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa; doença de Crohn).
Supositório: tratamento da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa distal; proctosigmoidite; proctite).
Enema: (prevenção e tratamento) da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa distal; proctosigmoidite; proctite).
Comprimido: prevenção e tratamento da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa; doença de Crohn).
Supositório: tratamento da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa distal; proctosigmoidite; proctite).
Enema: (prevenção e tratamento) da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa distal; proctosigmoidite; proctite).
Comprimido: prevenção e tratamento da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa; doença de Crohn).
Supositório: tratamento da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa distal; proctosigmoidite; proctite).
Enema: (prevenção e tratamento) da doença inflamatória intestinal (leve a moderada) (colite ulcerativa distal; proctosigmoidite; proctite).

O uso do produto na forma de supositório, enema e comprimido revestido está contra- indicado para pessoas com reconhecida hipersensibilidade aos salicilatos ou a qualquer um dos excipientes.
A utilização do produto por gestantes e mulheres que estejam amamentando só deve ser feita em caso de extrema necessidade.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
- Hipersensibilidade a salicilato; intolerância à sulfasalazina.

Adultos:

- Colite ulcerativa; doença de Crohn: 1 g, 4 vezes por dia, durante até 8 semanas.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO

Advertências e precauções: O emprego do medicamento requer cautela em pacientes com insuficiência renal e hepática Recomenda- se cuidadosa avaliação da função renal de todos os pacientes antes de iniciar o tratamento com o medicamento e periodicamente durante o tratamento, especialmente nos pacientes com história de doenças renais Informe o médico se durante o tratamento ocorrerem hemorragias de causa incerta, manchas roxas na pele, anemia, febre ou laringite É necessário cautela quando do uso da mesalazina por pacientes portadores de condições que predisponham a determinadas doenças do coração (miocardite ou pericardite) É necessário interromper o tratamento imediatamente com mesalazina caso ocorram sintomas como cólicas, dor abdominal aguda, diarreia com sangue, febre ocasional, dor de cabeça e inflamação da pele Gravidez e amamentação: Somente deve ser utilizado na gravidez em caso de real necessidade e sob rigoroso acompanhamento médico; mesmo assim, o uso deverá ser evitado durante as últimas semanas da gestação Devido à experiência limitada com mulheres amamentando tratadas com mesalazina, o uso de medicamento deve ser evitado durante a amamentação Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista Interações com alimento e com outros medicamentos: Mesacol_400 mg_VP 1 BULA PARA O PACIENTE – RDC 47/2009 Existem alguns medicamentos que interferem com a ação deste medicamento e outros cuja ação é modificada por este medicamento; se estiver fazendo uso de algum deles, consulte seu médico: antidiabéticos do tipo sulfonilureias, anticoagulantes cumarínicos, metotrexato, probenecida, sulfimpirazona, espironolactona, furosemida, rifampicina, anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), azatioprina, 6-mercaptopurina, corticosteroides Direção de veículos e operação de máquinas: Não há evidências de que o medicamento possa interferir na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico Pode ser perigoso para a sua saúde 5

Advertências e precauções O emprego de MESACOL ® requer cautela em pacientes com insuficiência renal e hepática Recomenda-se cuidadosa avaliação da função renal de todos os pacientes antes de iniciar o tratamento com MESACOL ® e periodicamente durante o tratamento, especialmente nos pacientes com história de doenças renais Informe o médico se durante o tratamento com MESACOL ® ocorrerem hemorragias de causa incerta, manchas roxas na pele, anemia, febre ou laringite É necessário cautela quando do uso do MESACOL ® por pacientes portadores de condições que predisponham a determinadas doenças do coração (miocardite ou pericardite) É necessário interromper o tratamento imediatamente com MESACOL ® caso ocorram sintomas como cólicas, dor abdominal aguda, diarreia com sangue, febre ocasional, dor de cabeça e inflamação da pele Gravidez e amamentação MESACOL ® somente deve ser utilizado na gravidez em caso de real necessidade e sob rigoroso acompanhamento médico; mesmo assim, o uso deverá ser evitado durante as últimas semanas da gestação Devido à experiência limitada com mulheres amamentando tratadas com mesalazina, o uso de MESACOL ® deve ser evitado durante a amamentação Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista Interações com alimento e com outros medicamentos Existem alguns medicamentos que interferem com a ação de MESACOL ® e outros cuja ação é modificada pelo MESACOL ® ; se estiver fazendo uso de algum deles, consulte seu médico: antidiabéticos do tipo sulfonilureias, anticoagulantes cumarínicos, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida, rifampicina, anti- inflamatórios não esteroidais (AINEs), azatioprina, 6-mercaptopurina, corticosteroides Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico Pode ser perigoso para a sua saúde BULA PARAPACIENTE – RDC 47/2009 2 Direção de veículos e operação de máquinas Não há evidências de que MESACOL ® possa interferir na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas 5

Há relatos das seguintes reações adversas: Reações comuns (ocorrem em 1% a 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor de cabeça, flatulência (gases intestinais), náusea, vômitos, dor de estômago, sensação de estômago cheio (sensação de plenitude gástrica), diarreia, indigestão, colite, dor nas articulações, dor nas costas, fraqueza, sensação de cansaço, febre, coceira na pele acompanhada ou não por manchas avermelhadas (exantema); urticária e inchaço da face; testes de função hepática alterados Reações incomuns (ocorrem em 0,1% a 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): redução do número de plaquetas do sangue, tontura, sonolência, tremores, inchaço sob a pele, dor de ouvido, pulso acelerado, alterações na pressão arterial, dor de garganta, inflamação aguda no pâncreas (associado com dor na parte superior do abdômen, dor nas costas e enjoo), pólipo retal (crescimento de tecido não-canceroso no reto, causando sintomas como prisão de ventre e sangramento local), acne, queda de cabelo; dor muscular Reações raras (ocorrem em 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): insuficiência renal; agranulocitose (redução do número de células de defesa do organismo) Reações de frequência desconhecida: alterações nas células do sangue (leucopenia e neutropenia), inflamação no coração, inflamação no pulmão, hepatite e inflamação nos rins; graves reações alérgicas (como reações anafiláticas e síndrome da hipersensibilidade induzida por medicamentos); reações graves de pele (como síndrome de Stevens- Johnson) Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos Nesse caso, informe seu médico 9

Há relatos das seguintes reações adversas: Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor de cabeça Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): tontura, formigamento na pele, náuseas, indigestão, diarreia, vômitos, dor abdominal, erupções na pele (exantema), febre e dor nas articulações Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): anemia, zumbido, gases, coceira, dor muscular, falta de eficácia, alergias de pele (urticária) Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): distúrbios no sangue, redução na contagem das células do sangue, redução na produção das células do sangue, inflamação do pâncreas (pancreatite), inflamação do miocárdio (miocardite), inflamação do pericárdio (pericardite), lúpus causado pelo medicamento [com inflamação do pericárdio (membrana que recobre o coração), inflamação da pleura (membrana que recobre os pulmões e cavidade torácica) e com sintomas como rash e dor nas articulações], problemas nos rins (nefrite intersticial, síndrome nefrótica, insuficiência renal - que pode ser revertida na interrupção do tratamento), aumento nos níveis de bilirrubina, dor no peito, reações alérgicas no pulmão (podendo ocorrer pneumonia e dificuldade de respirar), falta de ar, tosse, alterações nos resultados dos testes de função hepática, hepatite, piora dos sintomas da colite, queda de cabelo Tem sido relatada reações de hipersensibilidade (como erupção cutânea, febre, broncoespasmo, lúpus e dor nas articulações) Esses efeitos ocorreram independente da dose utilizada Dos efeitos indesejáveis acima, um número desconhecido está mais associado à doença intestinal do que à mesalazina Isso é válido especialmente para os efeitos indesejáveis gastrointestinais e dor nas articulações (vide item Item 4) 3 BULA PARA PACIENTE – RDC 47/2009 Deve-se suspeitar da mesalazina em pacientes que desenvolverem problemas renais (que pode ser revertida na retirada do medicamento) durante o tratamento (vide item Item 4) Para evitar alterações no sangue, os pacientes devem ser monitorados com cuidado (vide item Item 4) A administração conjunta de mesalazina e medicamentos que inibem o sistema imune, tais como azatioprina e 6- Mercaptopurina pode precipitar a redução do número de células de defesa no sangue (vide item Item 4) O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroidais pode aumentar o risco de reações renais (vide item Item 4) Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento 9

Há relatos das seguintes reações adversas: Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor abdominal Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): náusea, vômito, diarreia, febre, ineficácia do medicamento Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): distúrbios no sangue, redução na contagem das células do sangue, redução na produção das células do sangue, anemia, inflamação do pâncreas (pancreatite), inflamação do miocárdio (miocardite), inflamação do pericárdio (pericardite), lúpus causado pelo medicamento [com inflamação do pericárdio (membrana que recobre o coração), inflamação da pleura (membrana que recobre os pulmões e cavidade torácica) e com sintomas como rash e dor nas articulações], problemas nos rins (nefrite intersticial, síndrome nefrótica, insuficiência renal - que pode ser revertida na interrupção do tratamento), aumento nos níveis de bilirrubina, dor no peito, reações alérgicas no pulmão (podendo ocorrer pneumonia e dificuldade de respirar), falta de ar, tosse, alterações nos resultados dos testes de função hepática, hepatite, piora dos sintomas da colite, queda de cabelo Tem sido relatada reações de hipersensibilidade (como erupção cutânea, febre, broncoespasmo, lúpus e dor nas articulações) Esses efeitos ocorreram independente da dose utilizada Dos efeitos indesejáveis acima, um número desconhecido está mais associado à doença intestinal do que à mesalazina Isso é válido especialmente para os efeitos indesejáveis gastrointestinais e dor nas articulações (vide item Item 4) Deve-se suspeitar da mesalazina em pacientes que desenvolverem problemas renais (que pode ser revertida na retirada do medicamento) durante o tratamento (vide item Item 4) Para evitar alterações no sangue, os pacientes devem ser monitorados com cuidado (vide item Item 4) 3 BULA PARAPACIENTE – RDC 47/2009 A administração conjunta de mesalazina e medicamentos que inibem o sistema imune, tais como azatioprina e 6- Mercaptopurina pode precipitar a redução do número de células de defesa no sangue (vide item Item 4) O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroidais pode aumentar o risco de reações renais (vide item Item 4) Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento 9

COMPOSIÇÃO Cada comprimido de Mesacol® MMX® contém 1,2 g de mesalazina Excipientes: carmelose sódica, cera de carnaúba, ácido esteárico, sílica coloidal hidratada, amidoglicolato de sódio, talco, estearato de magnésio, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de metila, citrato de trietila, dióxido de titânio, óxido férrico e macrogol 1

COMPOSIÇÃO Cada comprimido revestido contém 800 mg de mesalazina Excipientes: lactose monoidratada, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, talco, povidona, dióxido de silício, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila, citrato de trietila, óxido de ferro amarelo, óxido férrico e macrogol 1

COMPOSIÇÃO Cada supositório contém 500 mg de mesalazina Excipientes: mistura de glicérides de ácidos graxos saturados 1

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO No caso de administração de doses muito elevadas, podem ocorrer os seguintes sintomas: zumbido nos ouvidos (tinido), sonolência, vertigem, dor de cabeça, confusão mental, dificuldade de respirar ou respiração acelerada, desidratação por transpiração excessiva e vômito, diarreia, redução da glicose sanguínea (hipoglicemia), alteração da temperatura do corpo, perturbação do equilíbrio de eletrólitos e pH sanguíneo Caso ocorra a ingestão acidental de doses elevadas, procure imediatamente atendimento médico, pois poderão ser necessários procedimentos especiais, como lavagem gástrica e administração intravenosa de eletrólitos para promover a diurese Não há antídoto específico Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações 3 BULA PARAPACIENTE – RDC 47/2009

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Em vista das propriedades farmacocinéticas da mesalazina, não se esperam efeitos tóxicos diretos mesmo após ingestão de grande quantidade da substância Deve-se ter cautela, considerando os possíveis efeitos adversos gastrintestinais No caso de uso de doses muito acima das recomendadas, procure imediatamente assistência médica Não tome nenhuma medida sem antes consultar um médico Informe ao médico o medicamento que utilizou, sua quantidade e os sintomas que está apresentando Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Em vista das propriedades farmacocinéticas da mesalazina, não se esperam efeitos tóxicos diretos Deve-se ter cautela considerando os possíveis efeitos adversos gastrintestinais No caso de uso de doses muito acima das recomendadas, procure imediatamente assistência médica Não tome nenhuma medida sem antes consultar um médico Informe ao médico o medicamento que utilizou, a quantidade e os sintomas que está apresentando Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações

É necessária cautela quando da administração concomitante da mesalazina com:

• - Sulfonilureias, que podem ter aumentado o efeito hipoglicemiante;
• - Cumarínicos, metotrexato, probenecida, sulfimpirazona, espironolactona, furosemida e rifampicina, já que não podem ser excluídas interações com estes fármacos;
• - Agentes com conhecida toxicidade renal, como os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e a azatioprina, devido ao risco de aumento das reações adversas nos rins.
• - Azatioprina ou 6-mercaptopurina, em função do risco aumentado de discrasias sanguíneas.

É possível o aumento de efeitos colaterais gástricos dos corticosteroides.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Não há relatos até o momento.

Resultados da eficácia

A mesalazina mostrou-se equivalente ou superior à sulfassalazina e superior ao placebo, com um melhor benefício relacionado à dose-resposta, em induzir a remissão da doença intestinal aguda e comparável à sulfasalazina e superior ao placebo na manutenção em longo prazo da remissão.

Uma melhor tolerância à mesalazina e a possibilidade do uso de doses mais altas favorecem a sua utilização em pacientes intolerantes à sulfasalazina e em pacientes que não respondem a doses habituais de sulfassalazina. Os efeitos adversos da mesalazina são raros, porém incluem o agravamento idiossincrático dos sintomas da colite e toxicidade renal.

Como terapia de manutenção, a mesalazina pode reduzir o risco de desenvolvimento de câncer colorretal. A mesalazina constitui terapia de primeira linha eficaz e bem tolerada na doença intestinal aguda leve a moderada, bem como para o tratamento de manutenção em longo prazo em pacientes com colite ulcerativa.

Características Farmacológicas

O produto contém em sua fórmula a mesalazina (ácido 5-aminossalicílico), substância que compõe a molécula da sulfassalazina e é a responsável por sua ação terapêutica em casos de doenças inflamatórias intestinais.

É desconhecido o mecanismo de ação da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico), que parece, no entanto, ser tópico e não sistêmico.

Nos pacientes com doenças inflamatórias intestinais crônicas, observa-se aumento da produção, pela mucosa do intestino, de metabólitos do ácido araquidônico, tanto pela via da ciclo-oxigenase (prostanoides), quanto pela via da lipoxigenase (leucotrienos e ácidos hidroxieicosatetranoicos).

É possível que o ácido 5-aminossalicílico diminua a inflamação bloqueando a ciclo-oxigenase e inibindo a produção de prostaglandinas pela mucosa colônica.

A mesalazina administrada por via retal (supositórios ou enemas) é muito pouco absorvida no cólon, e a extensão dessa absorção, dependente em grande parte do tempo de retenção do produto é considerada uma variável individual, atingindo de 10 a 20% da droga administrada.

É excretada principalmente nas fezes durante os subsequentes movimentos intestinais. A mesalazina absorvida é rápida e quase completamente acetilada na mucosa intestinal e no fígado. Admite-se que seu metabólito, o ácido acetil-5- aminossalicílico tenha, ele próprio, alguma atividade.

A mesalazina encontra-se 40 a 50% ligada às proteínas plasmáticas e seu metabólito, 80%. O metabólito acetilado é excretado principalmente na urina por secreção tubular, junto com traços da droga inalterada.

A meia-vida de eliminação da mesalazina é de cerca de 1 hora e de seu metabólito, 10 horas. Somente quantidades muito pequenas de mesalazina atravessam a placenta ou estão presentes no leite materno.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conserve à temperatura ambiente (15°C a 30°C) Número de lote e data de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original O comprimido de Mesacol® MMX® é vermelho-amarronzado, com formato oval e identificação gravada em um dos lados Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conserve o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C) Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original O comprimido de Mesacol® 800 possui formato ovalado e coloração vermelho amarronzada Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conserve o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C) Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original O supositório de Mesacol® 500 mg é homogêneo, de cor bege acinzentada Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 2 BULA PARAPACIENTE – RDC 47/2009 6

DIZERES LEGAIS MS –1 0639 0248 Farm Resp: Rafael de Santis CRF-SP nº 55 728 Fabricado por: Cosmo SpA Lainate / Milão - Itália Importado e embalado por: Takeda Pharma Ltda Rodovia SP 340 S/N km 133,5 - Jaguariúna - SP CNPJ 60 397 775/0008-40 Indústria Brasileira Comercializado sob licença de Nogra Pharma Limited VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA MEMX_0414_0614_VP 4 Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões

DIZERES LEGAIS MS – 1 0639 0248 Farm Resp : Rafael de Santis CRF-SP nº 55 728 Takeda Pharma Ltda Rodovia SP 340 S/N km 133,5 - Jaguariúna - SP CNPJ 60 397 775/0008-40 Indústria Brasileira VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA MSCOM800_0606_0514_VP 4 Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões

DIZERES LEGAIS MS – 1 0639 0248 Farm Resp : Rafael de Santis CRF-SP nº 55 728 Takeda Pharma Ltda Rodovia SP 340 S/N km 133,5 - Jaguariúna - SP CNPJ 60 397 775/0008-40 Indústria Brasileira VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA MSSUP500_0606_0514_VP 4 Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões