Nausedron 8mg frasco com 10 cápsulas

Comprimido

Adultos

Nausedron é indicado para o controle de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia e radioterapia. Também é indicado para prevenção de náuseas e vômitos do período pós-operatório.

Crianças a partir de 2 anos de idade

Nausedron é indicado para o controle de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia.

Nenhum estudo foi conduzido para o uso de Nausedron comprimidos revestidos na prevenção ou tratamento de náuseas e vômitos do período pós-operatório. No entanto, Nausedron injetável é recomendado para esta indicação.

Solução Injetável

Nausedron é indicado para uso em adultos e crianças a partir de 6 meses de idade para o controle de náuseas e vômitos que são provocados por alguns tratamentos, como quimioterapia ou radioterapia, evitando assim que você se sinta mal, enjoado ou vomite após estes tratamentos.

Também é indicado para a prevenção de náuseas e vômitos após uma operação, em adultos e crianças a partir de 1 mês de idade.

Como este medicamento funciona?

Certos tratamentos médicos, como quimioterapia, radioterapia e cirurgia, podem levar seu organismo a liberar serotonina, uma substância que provoca náuseas e vômitos.

Nausedron pertence a um grupo de medicamentos chamados de antieméticos e bloqueia a ação dessa substância, evitando, portanto, que você sinta náuseas e vômitos decorrentes desses tratamentos.

Na prevenção de náuseas e vômitos pós operatórios, o início da ação ocorre em menos de 1 hora após administração de uma dose de 16 mg por via oral.

No controle de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia e quimioterapia, o início de ação ocorre dentro de 1 a até 2 horas após a administração de 8 mg por via oral.

Nausedron injetável possui um rápido início de ação, e por isso pode ser administrado na indução da anestesia ou imediatamente antes da quimioterapia ou radioterapia, conforme o caso.

Nausedron não deve ser usado caso você tenha alergia à ondansetrona ou a qualquer outro componente do medicamento.

Nausedron não deve ser usado ao mesmo tempo que apomorfina, um medicamento utilizado no tratamento da disfunção erétil.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Comprimido

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Uso oral. 

Não há recomendação de dose para crianças com área corporal menor que 0,6 m², peso corporal menor ou igual a 10 kg ou que não consigam engolir os comprimidos.

Este medicamento só deve ser usado por crianças a partir de 2 anos de idade, desde que já consigam engolir o comprimido.

Os comprimidos de Nausedron devem ser ingeridos com um copo de água.

Náuseas e vômitos causados por quimioterapia e radioterapia

A intensidade das náuseas e vômitos provocados pelo tratamento de câncer varia de acordo com as doses e combinações dos regimes de quimioterapia e radioterapia usados. O médico determinará a dosagem de acordo com a gravidade dos sintomas.

Adultos

A dose oral recomendada é de 8 mg, uma a duas horas antes do tratamento quimioterápico ou radioterápico, seguida de 8 mg a cada 12 horas por um máximo de 5 dias.

Para quimioterapia altamente emetogênica pode ser administrada uma dose oral única de até 24 mg de Nausedron administrada junto com 12 mg de fosfato sódico de dexametasona oral, 1 a 2 horas antes da quimioterapia.

Após as primeiras 24 horas, o tratamento com Nausedron pode ser continuado por até 5 dias depois de um curso de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg a ser administradas duas vezes ao dia.

Crianças e adolescentes (de 2 a 17 anos)

A dose em casos de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia pode ser calculada baseada na área de superfície corporal ou peso. Em estudos clínicos pediátricos, ondansetrona foi administrada através de infusão intravenosa diluída em 25 a 50 mL de solução salina ou outro fluido de infusão compatível e infudida por um período superior a 15 minutos.

Posologia baseada em área de superfície corporal

Nausedron deve ser administrado imediatamente antes da quimioterapia em uma dose única por via intravenosa na dose de 5 mg/m². A dose intravenosa não deve exceder 8 mg.

A dose oral pode começar doze horas depois e pode continuar por até 5 dias (tabela 1). Não deve ser excedida a dose de adultos.

Tabela 1: Dosagem baseada em área de superfície corporal para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (idade entre 2 a 17 anos)

Posologia baseada por peso corporal

Nausedron deve ser administrado imediatamente antes da quimioterapia em uma dose única intravenosa de 0,15 mg/kg. A dose intravenosa não deve exceder 8 mg. No dia 1, duas doses adicionais por via intravenosa podem ser dadas com intervalos de 4 horas.

A administração por via oral pode começar doze horas mais tarde e pode continuar por até 5 dias (tabela 2). Não deve ser excedida a dose de adultos.

Tabela 2: Posologia baseada em peso corporal para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (idade entre 2 a 17 anos)

Idosos

Não é necessário alterar a dose, a frequência e nem a via de administração para pacientes idosos.

Pacientes com insuficiência renal

Não é necessária nenhuma alteração da via de administração, da dose diária nem da frequência de dose.

Pacientes com insuficiência hepática

A eliminação de Nausedron se reduz significativamente nos pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave. Nesses pacientes, a dose total diária não deve exceder 8mg.

Pacientes com deficiência do metabolismo da esparteína / debrisoquina

Não é necessário alterar a dosagem diária nem a frequência da dose.

Náuseas e vômitos após operação

Adultos

Para prevenção de náuseas e vômitos no período pós-operatório, recomenda-se uma dose oral de Nausedron de 16 mg uma hora antes da anestesia.

Para tratamento das náuseas e dos vômitos pós-operatórios já estabelecidos, recomenda-se a administração de Nausedron injetável.

Crianças e adolescentes (de 2 a 17 anos de idade)

Nenhum estudo foi feito sobre a administração oral de ondansetrona na prevenção ou no tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios. Nesta população, recomenda-se o uso de cloridrato de ondansetrona injetável, administrado em injeção intravenosa lenta (não menos que 30 segundos).

Idosos

Existem poucos estudos com o uso de Nausedron na prevenção e no tratamento da náusea e do vômito no pós-operatório em pessoas idosas. Entretanto, Nausedron é bem tolerado por pacientes acima de 65 anos de idade que estejam fazendo quimioterapia.

Pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins)

Não é necessária nenhuma alteração de via de administração, dose diária nem frequência de dose.

Pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado)

A eliminação de Nausedron se reduz significativamente nos pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave. Nesses pacientes, a dose total diária não deve exceder 8mg.

Pacientes com deficiência do metabolismo da esparteína /debrisoquina

Não é necessário alterar a dosagem diária nem a frequência dedose.

Solução Injetavel

Nausedron pode ser administrado por via intravenosa (no interior de uma veia) ou intramuscular (no interior de um músculo).

Você nunca deve administrar este medicamento por conta própria. Nausedron deve ser aplicado sempre por um profissional qualificado para isso.

A dose de Nausedron vai depender do seu tratamento e somente o seu médico saberá indicar a dose adequada a ser utilizada.

Náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia e radioterapia

A intensidade das náuseas e vômitos do tratamento do câncer varia de acordo com as doses e combinações dos regimes de quimioterapia e radioterapia usados. O médico determinará a dosagem de acordo com a gravidade dos sintomas.

Adultos

A dose intravenosa ou intramuscular recomendada é de 8 mg, administrada imediatamente antes do tratamento.

Para quimioterapia altamente emetogênica, uma dose intravenosa inicial máxima de 16 mg de ondansetrona infundida durante 15 minutos pode ser usada. Não deve ser administrada uma dose intravenosa única maior que 16 mg.

A eficácia de Nausedron em quimioterapia altamente emetogênica pode ser aumentada pela adição de uma dose única intravenosa de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona administrada antes da quimioterapia.

Recomenda-se tratamento oral para proteger contra êmese prolongada ou retardada após as primeiras 24 horas.

Doses intravenosas maiores que 8 mg a até um máximo de 16 mg devem ser diluídas em 50 mL a 100 mL de cloreto de sódio 0,9% injetável ou glicose 5% injetável antes da administração e infundidas por não menos que 15 minutos (vide Modo de Usar). Doses de Nausedron de 8 mg ou menos não precisam ser diluídas e devem ser administradas como uma injeção intramuscular ou intravenosa lenta em não menos que 30 segundos.

A dose inicial de Nausedron deve ser seguida por 2 doses adicionais intramusculares ou intravenosas de 8 mg com duas ou quatro horas de intervalo, ou por uma infusão constante de 1 mg/h por até 24 horas.

Crianças e adolescentes (de 6 meses a 17 anos)

A dose em casos de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia pode ser calculada baseada na área de superfície corporal ou peso. Em estudos clínicos pediátricos, ondansetrona foi administrada através de infusão intravenosa diluída em 25 a 50 mL de solução salina ou outro fluido de infusão compatível e infudida por um período superior a 15 minutos.

Posologia baseada em área de superfície corporal

Nausedron deve ser administrado imediatamente antes da quimioterapia em uma dose única por via intravenosa na dose de 5 mg/m2. A dose intravenosa não deve exceder 8 mg.

A dose oral pode começar doze horas depois e pode continuar por até 5 dias (tabela 1). Não deve ser excedida a dose de adultos.

Tabela 1: Dosagem baseada em área de superfície corporal para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (idade entre 2 a 17 anos).

Posologia baseada por peso corporal

Nausedron deve ser administrado imediatamente antes da quimioterapia em uma dose única intravenosa de 0,15 mg/kg. A dose intravenosa não deve exceder 8 mg. No dia 1, duas doses adicionais por via intravenosa podem ser dadas com intervalos de 4 horas.

A administração por via oral pode começar doze horas mais tarde e pode continuar por até 5 dias (tabela 2). Não deve ser excedida a dose de adultos.

Tabela 2: Posologia baseada em peso corporal para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (idade entre 2 a 17 anos).

Idosos

Em pacientes com idade a partir de 65 anos, todas as doses intravenosas devem ser diluídas e infundidas durante 15 minutos e, se repetidas, deve ser dado um intervalo de não menos que quatro horas.

Em pacientes de 65 a 74 anos de idade, a dose intravenosa inicial de Nausedron 8 mg ou 16 mg, infundidas durante 15 minutos, deve ser seguida por duas doses de 8 mg infundidas durante 15 minutos, após intervalo de não menos que 4 horas.

Em pacientes de 75 anos de idade ou mais, a dose inicial intravenosa de Nausedron não deve exceder 8mg infundidas durante 15 minutos. A dose inical de 8 mg deve ser seguida por duas doses de 8 mg, infundidas durante 15 minutos e após um intervalo de não menos que 4 horas.

Pacientes com insuficiência renal

Não é necessária nenhuma alteração da via de administração, da dose diária ou da freqüência de dose.

Pacientes com insuficiência hepática

O clearance de Nausedron é significativamente reduzido e a meia-vida plasmática significativamente prolongada em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave. Nesses pacientes a dose total diária por via intravenosa ou oral não deve exceder 8mg.

Pacientes com deficiência do metabolismo de esparteína / debrisoquina

A meia-vida de eliminação da ondansetrona não é alterada em indivíduos com deficiência do metabolismo de esparteína ou debrisoquina. Consequentemente, em tais pacientes, doses repetidas não provocam níveis de exposição a droga diferentes daqueles da população em geral. Não é necessário alterar a dosagem diária nem a frequência da dose.

Náuseas e vômitos pós-operatórios

Adultos

Para prevenção de náuseas e vômitos pós-operatórios, Nausedron é recomendado em dose única de 4 mg, que pode ser administrada através de injeção intramuscular ou intravenosa lenta na indução da anestesia.

Para tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios já estabelecidos, é recomendada a dose única de 4 mg, administrada através de injeção intramuscular ou intravenosa lenta.

Crianças e adolescentes (de 1 mês a 17 anos de idade)

Para prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios em pacientes pediátricos submetidos a cirurgia sob anestesia geral, pode-se administrar Nausedron através de injeção intravenosa lenta na dose de 0,1 mg/kg, até o máximo de 4 mg, antes, durante ou depois da indução da anestesia ou ainda após cirurgia.

Idosos

Existem poucas experiências com o uso de Nausedron na prevenção e no tratamento de náuseas e vômitos pós- operatórios em pessoas idosas. Entretanto, este medicamento é bem tolerado por pacientes acima de 65 anos de idade que estejam em quimioterapia.

Pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins)

Não é necessária nenhuma alteração da via de administração, da dose diária ou da freqüência de dose.

Pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do figado)

O clearance de Nausedron é significativamente reduzido e a meia-vida plasmática significativamente prolongada em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave. Nestes pacientes a dose total diária não deve exceder 8 mg e, portanto, recomenda-se a administração parenteral ou oral.

Pacientes com deficiência do metabolismo da esparteína /debrisoquina

A meia-vida de eliminação da ondansetrona não é alterada em indivíduos com deficiência do metabolismo de esparteína ou debrisoquina. Consequentemente, em tais pacientes, doses repetidas não provocam níveis de exposição à droga diferentes daqueles da população em geral. Não é necessário alterar a dosagem diária nem a frequência de dose.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso você se esqueça de tomar uma dose e tiver náuseas ou vomitar, tome o medicamento o mais depressa possível e mantenha as doses seguintes no horário previsto.

Caso você se esqueça de tomar uma dose, mas não tiver náuseas nem vomitar, tome a dose seguinte no horário previsto.

Nausedron injetável só deve ser utilizado sob supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Se você responder sim a qualquer uma das questões abaixo, consulte seu médico antes de fazer uso deste medicamento:

• - Já lhe disseram que você é alérgico ao Nausedron, a ondansetrona, a outro componente do medicamento ou a
• qualquer outro medicamento antiemético?
• - Já lhe disseram que você tem um bloqueio intestinal ou que sofre de constipação (intestine preso) grave?
• - Já lhe disseram que você tem algum problema no coração como batimentos cardíacos irregulares ou prolongamento no intervalo QT no eletrocardiograma?
• - Você está grávida ou pretendendo ficar grávida?
• - Você está amamentando?
• - Você tem alguma doença do fígado?

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

A maioria das pessoas que fazem uso de Nausedron não apresenta problemas relacionados a ele. Porém, como acontece com todos os medicamentos, alguns pacientes podem ter reações indesejáveis.

Algumas pessoas são alérgicas a certos medicamentos. Se você apresentar qualquer um dos sintomas abaixo logo após o uso de Nausedron injetável, avise seu médico imediatamente.

As reações adversas estão listadas abaixo de acordo com a frequência.

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Sensações de calor ou rubor, prisão de ventre, reações no local da injeção, como dor, ardência, inchaço, vermelhidão e coceira.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Convulsão, movimento circular involuntário dos olhos, agitação e movimentos involuntários dos músculos, batimentos do coração irregulares, dor ou aperto no peito, diminuição dos batimentos do coração, pressão baixa, soluços, aumento nos testes funcionais do fígado (essas reações foram observadas em pacientes fazendo quimioterapia com cisplatina).

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Reações alérgicas graves, que podem se apresentar como inchaço das pálpebras, face, lábios, boca ou língua, tontura predominante durante administração intravenosa rápida, visão turva, predominantemente durante a administração intravenosa, batimentos cardíacos irregulares.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Cegueira passageira, predominantemente durante a administração intravenosa, erupções cutâneas disseminadas, com bolhas e descamação em grande parte da superfície corporal (necrólise epidérmica tóxica).

A maior parte dos casos de cegueira relatados foi resolvida em até 20 minutos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Em testes psicomotores, Nausedron não comprometeu o desempenho do paciente nessas atividades nem causou sedação. Não são previstos efeitos negativos em cada uma dessas atividades pela farmacologia de Nausedron.

Gravidez e lactação

A segurança do uso da ondansetrona em mulheres grávidas ainda não foi estabelecida. Recomenda-se que mulheres sob tratamento com a ondansetrona não amamentem.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Comprimido

Cada comprimido revestido contém:

*Equivalente a 8 mg de ondansetrona base

Excipientes: lactose monoidratada, amido, celulose microcristalina, polissorbato 80, dióxido de silício, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, macrogol 6000, macrogol 8000 e macrogol 400.

Solução Injetável

Cada 1 mL de solução injetável contém:

Excipientes: cloreto de sódio, citrato de sódio di-hidratado, ácido cítrico, água para injetáveis.

Se você ingerir uma grande quantidade deste medicamento, procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo.

A experiência com casos de superdosagem de Nausedron é limitada. Na maioria dos casos relatados, os sintomas são muito similares aos observados nos pacientes que utilizam as doses recomendadas.

A ondansetrona prolonga o intervalo QT de maneira dose dependente. O monitoramento por ECG é recomendado em casos de superdosagem.

Tratamento

Não existe antídoto específico contra a ondansetrona, substância ativa de Nausedron.

O uso de ipecacuanha para tratar superdosagem não é recomendado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

• - Não existem evidências de que cloridrato de ondansetrona interfira na ação de outros medicamentos que possam ser administrados com ele.
• - Dados de estudos pequenos indicam que a ondansetrona pode reduzir o efeito analgésico do tramadol.
• - Se você estiver usando medicamentos à base de fenitoína, carbamazepina ou rifampicina, consulte seu médico.
• - Se você fizer exames de sangue para saber como seu fígado está funcionando, este medicamento pode afetar os resultados.
• - O uso de apomorfina concomitante a cloridrato de ondansetrona é contraindicado.
• - Fale com o seu médico se você estiver fazendo uso de medicamentos para tratar depressão e/ou ansiedade, como fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram (inibidores seletivos da recaptação de serotonina) ou venlafaxina e duloxetina (inibidores seletivos da recaptação da serotonina e noradrenalina).

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você esta fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

Cloridrato de ondansetrona demonstrou eficácia no controle de náuseas e vômitos em 75% dos pacientes tratados com quimioterapia com cisplatina.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A ondansetrona, substância ativa de cloridrato de ondansetrona genérico, é um potente antagonista, altamente seletivo, dos receptores 5-HT3. Seu mecanismo de ação no controle da náusea e do vômito ainda não é bem conhecido.

Os agentes quimioterápicos e a radioterapia podem causar liberação de 5-HT no intestino delgado, iniciando um reflexo de vômitos pela ativação dos aferentes vagais nos receptores 5-HT3. A ondansetrona bloqueia o início desse reflexo.

A ativação dos aferentes vagais pode ainda causar liberação de 5-HT em área extrema localizada no assoalho do quarto ventrículo, e isso também pode promover vômitos através de um mecanismo central. Desse modo, o efeito da ondansetrona no controle de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia citotóxica e radioterapia se deve ao antagonismo da droga aos receptores 5-HT3 dos neurônios do sistema nervoso periférico e sistema nervoso central.

Não se conhece o mecanismo de ação na náusea e no vômito pós-operatório, no entanto as vias devem ser comuns às da náusea e do vômito induzidos por agentes citotóxicos.

Efeitos farmacodinâmicos

A ondansetrona não altera as concentrações de prolactina plasmática.

Prolongamento do intervalo QT

O efeito da ondansetrona no intervalo QTc foi avaliado em um estudo cruzado, duplo-cego, randomizado, controlado por placebo e controle positivo (moxifloxacino), em 58 adultos saudáveis (homens e mulheres). As doses de ondansetrona incluíram 8 mg e 32 mg infundidos intravenosamente durante 15 minutos. Na dose mais elevada testada, de 32 mg, a diferença máxima média (limite superior de 90% do IC) no intervalo QTcF em relação ao placebo após a correção na linha de base foi de 19,6 (21,5) msec. Na dose mais baixa testada, de 8 mg, a diferença máxima média (limite superior de 90% do IC) em relação ao placebo após correção na linha de base foi de 5,8 (7,8) msec. Neste estudo, não houve medições do intervalo QTcF maiores que 480 msec e nenhum prolongamento do intervalo QTcF foi maior que 60 msec.

Propriedades farmacocinéticas

As propriedades farmacocinéticas da ondansetrona permanecem inalteradas em dosagens repetidas.

Absorção

Observou-se exposição sistêmica equivalente após a administração intramuscular e intravenosa da ondansetrona.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 70% a 76%. Em adultos, a disponibilidade da ondansetrona após dose oral é similar a observada após a administração intravenosa ou intramuscular; o volume de distribuição é de cerca de 140 L no estado de equilíbrio.

Metabolismo

A ondansetrona é depurada da circulação sistêmica predominantemente por metabolismo hepático, através de diversas vias enzimáticas. A ausência da enzima CYP2D6 (polimorfismo da debrisoquina) não interfere na farmacocinética da ondansetrona.

Eliminação

A ondansetrona é eliminada da circulação sistêmica predominantemente por metabolismo hepático. Menos de 5% da dose absorvida são excretados inalterados na urina. A disponibilidade da ondansetrona após dose oral é similar à observada após a administração intravenosa ou intramuscular; a meia-vida de eliminação terminal é de aproximadamente três horas.

Populações especiais de pacientes

Sexo:

Foi demonstrado que, após dose oral, indivíduos do sexo feminino apresentam taxa e extensão de absorção maiores, bem como clearance sistêmico e volume de distribuição reduzidos.

Crianças e adolescentes (de 1 mês a 17 anos):

Em um estudo clínico, 51 pacientes pediátricos com idade entre 1 e 24 anos receberam 0,1 ou 0,2 mg/kg de ondansetrona antes de serem submetidos a cirurgia. Pacientes entre 1 e 4 meses de vida apresentaram um clearance aproximadamente 30% menor do que em pacientes entre 5 e 24 meses, mas comparável a pacientes entre 3 e 12 anos de idade, quando normalizado ao peso corporal. A meia-vida em pacientes entre 1 e 4 meses foi em média 6,7 horas, enquanto naqueles com 5 a 24 meses e com 3 a 12 anos a média foi de 2,9 horas. Não foi necessário nenhum ajuste de dose em crianças entre 1 e 4 meses, visto que apenas a dose única intravenosa de ondansetrona é recomendada para o tratamento de náusea e vômito pós-operatórios. As diferenças de parâmetros farmacocinéticos podem ser explicadas em parte pelo alto volume de distribuição nos pacientes entre 1 e 4 meses de vida.

Em estudo realizado em 21 pacientes pediátricos de 3 a 12 anos de idade submetidos a cirurgia eletiva com anestesia geral, verificou-se a redução dos valores absolutos do clearance e do volume de distribuição da ondansetrona após dose única intravenosa de 2 mg (3-7 anos) ou 4 mg (8-12 anos) em comparação aos valores observados em adultos.

Ambos os parâmetros aumentaram de forma linear com o peso, e a partir de 12 anos de idade os valores se aproximaram dos obtidos em adultos. Quando o clearance e o volume de distribuição foram normalizados de acordo com o peso corporal, os valores desses parâmetros mostraram-se similares nos diversos grupos de idade.

O uso de doses ajustadas ao peso corpóreo (0,1 mg/kg, até o máximo de 4 mg) compensou essas alterações e é eficaz para normalizar a exposição sistêmica em pacientes pediátricos.

A análise da farmacocinética da ondansetrona foi realizada em dois estudos: um com 74 pacientes (com idade entre 6 e 48 meses) após a administração intravenosa de 0,15 mg/kg de ondansetrona a cada quatro horas (até três doses) para tratamento de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia; e o outro estudo com 41 pacientes (com idade entre 1 e 24 meses e submetidos a cirurgia) após a administração de dose única intravenosa de 0,1 mg/kg ou 0,2 mg/kg. Com base nos parâmetros farmacocinéticos em pacientes entre 1 e 48 meses, a administração intravenosa de 0,15 mg/kg de ondansetrona a cada quatro horas, em um total de três doses, resultaria em uma exposição sistêmica (ASC) comparável à observada em pacientes pediátricos cirúrgicos de 5 a 24 meses, em pacientes com câncer de estudos pediátricos anteriores com idade entre 4 e 18 anos e em pacientes cirúrgicos de 3 a 12 anos, todos eles tratados com doses similares.

Idosos:

Estudos em voluntários idosos sadios revelaram um leve aumento da biodisponibilidade oral e da meia-vida da ondansetrona relacionado à idade.

Pacientes com disfunção renal:

Em pacientes com disfunção renal moderada (clearance de creatinina de 15 a 60 mL/min), tanto o clearance sistêmico quanto o volume de distribuição foram reduzidos após administração intravenosa de ondansetrona, resultando em um leve e clinicamente insignificante aumento da meia-vida de eliminação (5,4 horas). Em pacientes com disfunção renal grave que requer hemodiálise regular (estudados entre as diálises), a ondansetrona demonstrou perfil farmacocinético essencialmente inalterado após a administração intravenosa.

Pacientes com disfunção hepática:

Nos pacientes com disfunção hepática grave, o clearance sistêmico da ondansetrona reduziu-se acentuadamente, a meia-vida de eliminação prolongou-se (15-32 horas) e a biodisponibilidade oral foi de aproximadamente 100% devido à redução do metabolismo pré-sistêmico.

Nausedron deve ser armazenado em sua embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade. O prazo da validade é de 36 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

As ampolas de Nausedron devem ser usadas somente uma vez, injetadas ou diluídas imediatamente após serem abertas. Qualquer solução restante deve ser descartada. As ampolas não devem ser autoclavadas.

Apresentações

Comprimido

O comprimido de Nausedron é revestido, circular, biconvexo, com 8,0 mm de diâmetro e de coloração salmão claro.

Solução Injetável

Nausedron injetável é uma solução incolor a levemente amarelada, límpida e essencialmente livre de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Venda sob prescrição médica.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS n° 1.0298.0124

Farmacêutico Responsável: Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP n°10.446

Registrado por:
Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Avenida Nossa Senhora da Assunção, 574 – Butantã – São Paulo/SP