Toperma 5% 30 emplastros

Cloridrato de lidocaína geleia é indicada como anestésico de superfície e lubrificante para:

• - A uretra feminina e masculina durante cistoscopia, cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos endouretrais.
• - O tratamento sintomático da dor em conexão com cistite e uretrite. 

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO No caso de você ter apresentado alguma reação alérgica a lidocaína, ou qualquer outro componente da fórmula O emplastro também é contraindicado a pacientes que apresentam reação alérgica conhecida a anestésicos locais do tipo amida (ex : bupivacaína, etidocaína, mepivacaína e prilocaína) O emplastro não deve ser aplicado na pele inflamada ou lesionada, como com lesões herpes zoster ativas, dermatites atópicas ou feridas 4

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO A área dolorida deve ser coberta com o emplastro uma vez por dia por até 12 horas dentro de um período de 24 horas Apenas o número de emplastros necessários para o tratamento eficaz deve ser usado Quando necessário, os emplastros podem ser cortados em pedaços menores com tesoura antes da remoção da película protetora No total, não mais que 3 emplastros devem ser usados ao mesmo tempo O emplastro deve ser aplicado à pele intacta, seca e não irritada (após a cicatrização das lesões de herpes) Cada emplastro deve ser usado por no máximo 12 horas O intervalo subsequente sem emplastro deve ser de pelo menos 12 horas O emplastro deve ser aplicado à pele imediatamente após sua retirada do envelope e remoção da película protetora da superfície do gel Pelos presentes na área afetada devem ser removidos com tesoura (e não depilados) Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico Página 3 de 6 __ Modo de usar Colagem do emplastro Passo 1: Abra o envelope e remova um ou mais emplastros  Corte o envelope ao longo da linha pontilhada;  Caso utilize uma tesoura, seja cuidadoso no corte para não danificar os emplastros;  Retire da embalagem um ou mais emplastros, dependendo do tamanho da região afetada da pele Passo 2: Feche o envelope  Feche fortemente o envelope após a utilização;  Os emplastros contêm água, e se o envelope não for fechado corretamente, podem secar Passo 3: Corte o emplastro, se necessário  Caso necessário, o emplastro pode ser cortado para adaptar-se ao tamanho adequado da região afetada da pele, antes de remover a película protetora Passo 4: Remoção da película protetora  Remova a película transparente do emplastro;  Tente não tocar na parte colante do emplastro Página 4 de 6 __ Passo 5: Aplique o emplastro e pressione firmemente contra a pele  Aplique até três (3) emplastros na área afetada da pele;  Pressione o emplastro contra a pele;  Pressione por pelo menos 10 segundos para assegurar que o emplastro está bem colado;  Garanta que o emplastro esteja completamente colado à pele, inclusive os cantos Deixar o emplastro na pele apenas durante 12 horas Contato com a água Se possível, o contato com a água deve ser evitado durante a utilização de Toperma Tomar banho ou nadar podem ser realizados durante o período em que você não estiver utilizando o emplastro Caso você tenha acabado de tomar banho ou nadar, deve esperar que o corpo esfrie e seque para então aplicar o emplastro Caso o emplastro se solte Muito raramente o emplastro pode se soltar, descolar ou cair Caso isto ocorra, você deve tentar recolar na mesma área Caso não seja possível, remova-o e cole um novo emplastro na mesma área Como remover Toperma Para substituição, remover o emplastro da pele vagarosamente Caso não se descole com facilidade, pode- se molhar com água morna durante alguns minutos antes de removê-lo Caso você tenha se esquecido de remover o emplastro após 12 horas de utilização Assim que se lembrar, você deve remover o emplastro Um novo emplastro somente deve ser aplicado após 12 horas Caso você utilize mais emplastros do que deveria Caso você utilize mais emplastros do que deveria, ou utilize-os durante muito tempo, pode-se aumentar o

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO O emplastro não deve ser aplicado às membranas mucosas Evite o contato do emplastro com a área dos olhos O emplastro contém uma substância que pode causar irritação à pele Ele também pode causar reações alérgicas (após o uso) Página 2 de 6 __ O emplastro deve ser usado com precaução caso você tenha problemas no coração e/ou nos rins e/ou no fígado Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas Nenhum estudo sobre os efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas foi realizado Efeito na habilidade de dirigir ou operar máquinas é improvável porque a absorção sistêmica é mínima Gravidez O risco potencial para humanos é desconhecido Entretanto, Toperma não deve ser usado durante a gravidez a menos que seja claramente necessário Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista Lactação Não há nenhum estudo específico usando o emplastro em mulheres amamentando Após a administração sistêmica, a lidocaína é liberada no leite humano Uma vez que o metabolismo da lidocaína acontece de forma relativamente rápida e quase que completamente no fígado, esperam-se apenas níveis muito pequenos de lidocaína no leite humano Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico Pode ser perigoso para a sua saúde 5

risco de reações adversas 7 O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO Caso tenha passado o período de 12 horas em que se deve ficar sem emplastro e você tenha se esquecido de aplicar um novo emplastro, aplique-o assim que se lembrar Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista Página 5 de 6 __ 8

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR

Em aproximadamente 16% dos pacientes pode-se esperar que ocorram reações adversas Estas reações são localizadas em decorrência da natureza do medicamento As reações adversas mais comumente notificadas foram: reações no local de administração incluindo eritema, erupção cutânea, coceira no local da aplicação, queimação, dermatites, eritema ou vesícula no local da aplicação, dermatites, irritação na pele e prurido

Todas as reações adversas foram predominantemente de leve a moderada intensidade Destas, menos de 5% levaram à descontinuação do tratamento Reação muito comum (≥ 1/10): reações no local da administração Reação incomum (> 1/1 000 ≤ 1/100): lesões na pele, ferimentos na pele Reação Muito rara (≤ 1/10 000): reação anafilática, hipersensibilidade, ferida aberta Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Superdose com emplastro é incomum, mas o uso inapropriado, tais como o uso de um maior número de emplastros ao mesmo tempo, com um período prolongado de aplicação, ou uso na pele ferida, pode resultar em uma alta concentração plasmática Alguns sinais e sintomas devem ser observados no caso do uso de uma grande quantidade: tonturas, vômitos, sonolência, convulsões, dilatação da pupila, alteração nas batidas do coração (mais lentas ou fora de ritmo) e choque No caso de uma suspeita de superdose o emplastro deve ser removido e medidas de suporte devem ser tomadas Não há antídoto para lidocaína Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações

COMPOSIÇÃO Cada emplastro de 10 cm x 14 cm contém 700 mg (5% p/p) de lidocaína (50 mg de lidocaína por grama de base adesiva) Excipientes: água purificada, glicerol, sorbitol, ácido poliacrílico, poliacrilato de sódio, carmelose sódica, propilenoglicol, uréia, caulim, ácido tartárico, gelatina, álcool polivinílico, glicinato de alumínio, edetato dissódico, metilparabeno e propilparabeno INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1 PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO É INDICADO Toperma (lidocaína 5%) é indicado para o tratamento da dor neuropática associada à infecção anterior por herpes zoster (neuralgia pós-herpética, NPH) 2

Cloridrato de lidocaína deve ser usado com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado.

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com cloridrato de lidocaína geleia 2% nas doses recomendadas.

Resultados de eficácia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usando-se 10 ml de lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam lidocaína na forma farmacêutica geleia em relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que a lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology & Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546). 

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de lidocaína geleia 2% promove anestesia rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de aplicação).

A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central. 

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca. 

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação devido à biotransformação no fígado. Normalmente, cerca de 65 % da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração prolongada.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam- se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL. 

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste fármaco.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes mutagênicos.

O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica.

Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do uso clínico.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Toperma não deve ser colocado sob refrigeração e nem congelado Manter em temperatura ambiente (15° C - 30° C) Após aberto pela primeira vez, manter o envelope firmemente fechado Após abertura do envelope, o emplastro é válido por 14 dias Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original O emplastro Toperma apresenta cor branca a amarelo claro, o material adesivo apresenta um leve odor característico Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

DIZERES LEGAIS MS – 1 8610 0002 Farmacêutico responsável: Marcelo Mesquita – CRF-SP nº 31 885 SAC: 0800 205 2050 Fabricado por: Teikoku Seiyaku Co , Ltd 567 Sanbonmatsu, Higashikagawa, Kagawa – Japão Embalado por: Grünenthal GmbH Zieglerstraße 6 - Aachen - Alemanha Importado por: Grünenthal do Brasil Farmacêutica Ltda Avenida Guido Caloi, 1935, Bl B e Bl C – 1º andar – São Paulo - SP CNPJ: 10 555 143/0001-13 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Página 6 de 6 __ Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 01/09/2014 R0914/CCDS03 00 Histórico de Alteração da Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº expediente Assunto Data do expediente Nº expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS)