Zyrtec 10mg, caixa com 12 comprimidos revestidos

Indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene e dos sintomas de urticária.

É contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
Também é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave, com clearance de creatinina inferior a 10 ml/min.
Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção glicose-galactose não devem tomar cetirizina na forma de comprimidos revestidos.
Não é recomendado o uso de comprimidos revestidos em crianças com menos de 12 anos de idade, pois esta formulação não permite o ajuste adequado da dose. Recomenda-se utilizar uma formulação pediátrica de cetirizina.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Comprimidos: Adultos e crianças com idade superior a 12 anos. A dose é de um comprimido de 10 mg uma vez ao dia, por via oral. A duração do tratamento deverá seguir a recomendação médica. Os comprimidos devem ser engolidos com um copo de líquido.

Pacientes com risco de convulsão: Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsionar.
Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

Fadiga, tontura, dor de cabeça, diarréia, náusea.

Taquicardia, convulsões, edema, hipersensibilidade, anormalidade da função hepática (aumento de transaminases, fosfatase alcalina, gama- GT e bilirrubina), agressividade, confusão mental, depressão, alucinação, insônia.

Cada comprimido de Zyrtec contém: dicloridrato de cetirizina 10 mg Excipientes: comprimido lactose monoidratada, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, opadry branco Y-1-7000 (hidroxipropilmetilcelulose/hipromelose, dióxido de titânio e macrogol).

Cada mL de Zyrtec solução oral contém: dicloridrato de cetirizina 1 mg veículo- solução de sorbitol, glicerol, propilenoglicol, sacarina sódica, aroma de banana, metilparabeno, propilparabeno, acetato de sódio, ácido acético glacial, água purificada II.

Os sintomas observados após uma superdosagem de cetirizina são principalmente associados a efeitos sobre o SNC ou a efeitos sugestivos de uma ação anticolinérgica. Os eventos adversos relatados após a ingestão de pelo menos 5 vezes a dose diária recomendada são: confusão mental, diarreia, tontura, fadiga, cefaleia, mal-estar, midríase, prurido, inquietação, sedação, sonolência, estupor, taquicardia, tremor e retenção urinária.

Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso concomitante com depressores do SNC deve ser cauteloso.

Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em tratamento com dicloridrato de cetirizina devem evitar a ingestão excessiva de álcool.

Devido à farmacocinética, farmacodinâmica e ao perfil de tolerância de cetirizina, nenhuma interação é esperada com este anti-histamínico.

Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400mg/dia).

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Resultados de eficácia

Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram estarem satisfeitos com a terapia medicamentosa com dicloridrato de cetirizina após 2 semanas de uso. Com 4 semanas de uso, o índice de satisfação com o uso de dicloridrato de cetirizina subiu para 83,7%.

Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, ambas as medicações se mostraram superiores ao placebo, porém o dicloridrato de cetirizina foi 26% superior à fexofenadina na redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os sintomas. Dicloridrato de cetirizina mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou traqueia.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:

Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores-H1 periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores-H1.

Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores-H1 cerebrais significativamente.

Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10mg uma vez ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos.

Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O início de atividade após uma dose única de 10mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração.

Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.

Propriedades farmacocinéticas:

Absorção

Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10mg por 10 dias.

O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300ng/mL e é alcançado em 1,0 - 0,5h.

A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (C_max) e a área sob a curva (ASC), é unimodal em voluntários humanos.

A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída. A extensão da biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.

Distribuição

O volume aparente de distribuição é de 0,50L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 +/- 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.

Metabolismo e Excreção

A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60mg.

Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente de 15ºC a 30°C, protegido da luz e da umidade. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características físicas e organolépticas. Comprimidos brancos. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Edinilson da Silva Oliveira CRF-RJN0: 18875.